[发明专利]香豆素修饰的氟硼二吡咯衍生物及其制备和应用

权利要求书

1.一种香豆素修饰的氟硼二吡咯衍生物，其特征在于：所述的衍生物其化学结构式为：。

2.一种制备如权利要求1所述的香豆素修饰的氟硼二吡咯衍生物的方法，其特征在于：将化合物和经点击反应制得香豆素修饰的氟硼二吡咯衍生物；所述的点击反应具体为：将和按摩尔比1:2.5加入至7 mL CHCl₃、乙醇和水的混合液中，然后再将0.1-1当量的CuSO₄·5H₂O、0.2-2当量的抗坏血酸钠加入至混合液中，室温下剧烈搅拌8-30小时后，反应液用CH₂Cl₂ 和水萃取，合并有机相；有机层经无水Na₂SO₄ 干燥后减压旋干；然后以二氯甲烷-甲醇为洗脱剂，将旋干物经硅胶柱层析分离得到香豆素修饰的氟硼二吡咯衍生物。

3.根据权利要求2所述的制备香豆素修饰的氟硼二吡咯衍生物的方法，其特征在于：所述的CHCl₃、乙醇和水的混合液中，CHCl₃、乙醇和水的体积比为12:1:1。

4.根据权利要求2所述的制备香豆素修饰的氟硼二吡咯衍生物的方法，其特征在于：所述的二氯甲烷-甲醇洗脱剂中，二氯甲烷和甲醇的体积比为：15:1。

5.根据权利要求2所述的制备香豆素修饰的氟硼二吡咯衍生物的方法，其特征在于：所述化合物的合成方法具体包括以下步骤：

（1）以化合物、对羟基苯甲醛和K₂CO₃为起始原料，合成化合物；

（2）以化合物、为起始原料，合成化合物。

6.根据权利要求5所述的制备香豆素修饰的氟硼二吡咯衍生物的方法，其特征在于：步骤（1）具体为：将对羟基苯甲醛、化合物和K₂CO₃溶于30 mL DMF中，N₂保护下90℃反应8h，反应结束后旋转蒸发除去反应液中的DMF，然后用CH₂Cl₂和水萃取，合并有机相，有机层用无水Na₂SO₄ 干燥后，减压浓缩；然后以二氯甲烷为洗脱剂，将浓缩液经硅胶柱层析分离得浅黄色油状液体化合物。

7.根据权利要求5所述的制备香豆素修饰的氟硼二吡咯衍生物的方法，其特征在于：步骤（2）具体为：将化合物、按摩尔比1:4加入到干燥的30 mL甲苯中，再将0.5 mL冰乙酸和0.6 mL哌啶，以及催化量的高氯酸镁加入到反应混合液中，装上分水器，回流4小时；反应结束后用CH₂Cl₂和水萃取；有机层用无水Na₂SO₄干燥后，减压旋干；然后以二氯甲烷-乙酸乙酯为洗脱剂，将旋干物经硅胶柱层析分离得到产物。

8.根据权利要求7所述的制备香豆素修饰的氟硼二吡咯衍生物的方法，其特征在于：所述的二氯甲烷-乙酸乙酯洗脱剂中，二氯甲烷和乙酸乙酯的体积比为：3:1。

9.一种如权利要求1所述的香豆素修饰的的氟硼二吡咯衍生物在制备光动力治疗和化疗联用的抗癌药物中的应用。