[发明专利]一种7-溴-1;5-萘啶-3-甲酸的合成方法在审
| 申请号： | 201810324849.2 | 申请日： | 2018-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN108658977A | 公开（公告）日： | 2018-10-16 |
| 发明（设计）人： | 晋浩文;徐卫良;徐炜政 | 申请（专利权）人： | 苏州康润医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲酸 合成路线 合成 后处理 碱性条件 原料成本 羧酸甲酯 成功率 放大 下水 | ||
1.式Ⅵ：7-溴-1,5-萘啶-3-甲酸的合成方法，
该方法包括步骤：
(1)将式Ⅰ的化合物进行溴代反应以形成式Ⅱ化合物；
(2)将式Ⅱ化合物进行插羰反应得到式Ⅳ化合物；
(3)将式Ⅳ化合物进行溴代反应得到式Ⅴ化合物；
(4)将式Ⅴ化合物进行水解反应得到式Ⅵ化合物；
2.根据权利要求1所述的式Ⅵ：7-溴-1,5-萘啶-3-甲酸的合成方法，其特征在于，步骤(1)还包括步骤：
将式I的化合物与溴单质进行溴代反应。
3.根据权利要求2所述的式Ⅵ：7-溴-1,5-萘啶-3-甲酸的合成方法，其特征在于，步骤(1)中的反应溶剂为醋酸。
4.根据权利要求3所述的式Ⅵ：7-溴-1,5-萘啶-3-甲酸的合成方法，其特征在于，反应温度为60℃-100℃，反应时间为2h-5h。
5.根据权利要求1所述的式Ⅵ：7-溴-1,5-萘啶-3-甲酸的合成方法，其特征在于，步骤(2)中的试剂为一氧化碳，反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺，催化剂为氯化钯。
6.根据权利要求5所述的式Ⅵ：7-溴-1,5-萘啶-3-甲酸的合成方法，其特征在于，步骤(2)中的反应温度为40℃-100℃，反应时间为4h-10h。
7.根据权利要求1所述的式Ⅵ：7-溴-1,5-萘啶-3-甲酸的合成方法，其特征在于，步骤(3)中反应试剂为N-溴代琥珀酰亚胺或溴素，反应溶剂为醋酸。
8.根据权利要求7所述的式Ⅵ：7-溴-1,5-萘啶-3-甲酸的合成方法，其特征在于，步骤(3)中反应温度为70℃-120℃，反应时间为5h-8h。
9.根据权利要求1所述的式Ⅵ：7-溴-1,5-萘啶-3-甲酸的合成方法，其特征在于，步骤(4)中的反应溶剂为强碱。
10.根据权利要求9所述的式Ⅵ：7-溴-1,5-萘啶-3-甲酸的合成方法，其特征在于，步骤(4)反应温度为25℃-70℃，反应时间为3h-8h。
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