[发明专利]一种富勒烯酞菁类衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201810326303.0 申请日: 2018-04-12
公开(公告)号: CN108456302B 公开(公告)日: 2020-07-21
发明(设计)人: 王春儒;赵佳佳;舒春英;孙笛;关密荣;刘帅;白春礼 申请(专利权)人: 中国科学院化学研究所;中国科学院大学
主分类号: C08G65/325 分类号: C08G65/325;C08G65/337;A61K41/00;A61K47/22;A61K51/06;A61P35/00
代理公司: 北京坦路来专利代理有限公司 11652 代理人: 汪送来
地址: 100190 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 富勒烯酞菁类 衍生物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明实施例公开了一种富勒烯酞菁类衍生物及其制备方法和应用。该富勒烯酞菁类衍生物结构新颖,在光照条件下更稳定,不易发生光漂白、光降解和聚集,光毒性强,暗毒性低。

技术领域

本发明涉及富勒烯衍生物领域,特别涉及一种富勒烯酞菁类衍生物及其制备方法和应用。

背景技术

恶性肿瘤具有浸润性、易转移性、易复发性,目前传统癌症治疗手段仍无法保证根治各种类型的肿瘤或提高患者的生存质量,因此研发新的癌症治疗方法仍具有现实意义。

光动力疗法(Photodynamic therapy,简称PDT)与传统癌症治疗手段(如手术、放疗、化疗)相比,具有选择性高、毒性低、副作用低、创伤小、适用范围广、易与其他肿瘤治疗方法结合等优点,近年来在肿瘤及其它临床治疗领域广泛应用。其中,可在光动力疗法中使用的酞菁类光敏剂由于其具有更大的共轭结构、合适的光动力治疗窗口(600-700nm)而成为目前的研究热点。但不足之处是,酞菁类光敏剂稳定性差,易发生光降解和光漂白,且小分子酞菁多为平面结构,分子间易发生强烈的π-π相互作用,导致其容易聚集,在各类溶剂中溶解度较差,这大大影响了其活性氧的产生效率和生物相容性,从而降低了光动力治疗效果。

富勒烯是由不同数目碳原子组成的笼状碳原子簇,其是除石墨、金刚石和无定型碳之外碳元素的另一种同素异形体。近年来富勒烯由于其稳定独特的纳米碳球结构得到广泛关注。

公开于该背景技术部分的信息仅仅旨在增加对本发明的总体背景的理解,而不应当被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已为本领域一般技术人员所公知的现有技术。

发明内容

发明目的

为了解决现有酞菁类光敏剂用于光动力治疗时稳定性差、易发生光降解和光漂白、溶解度低的问题,本发明的目的在于提供一种富勒烯酞菁类衍生物及其制备方法和应用。该富勒烯酞菁类衍生物结构新颖,在光照条件下更稳定,不易发生光漂白、光降解和聚集。

解决方案

为了实现发明目的,本发明实施例提供了以下技术方案:

一种富勒烯酞菁类衍生物,其结构式如式1所示:

式1中,代表富勒烯;

M代表过渡金属元素;

n为重复单元的平均数量,n的数值选自4-200;

R包括(即羧基,-COOH)、(即磺酸基,-SO3H)、(即磷酸基,-H2PO3)或(亚磷酸基,-H2PO2);可选的为进一步可选的为

R’代表R基团脱羟基后的可选的为进一步可选的为

上述富勒烯酞菁类衍生物在一种可能的实现方式中,所述富勒烯包括空心富勒烯和金属内嵌富勒烯中的至少一种,可选的所述富勒烯包括空心富勒烯。

上述富勒烯酞菁类衍生物在一种可能的实现方式中,所述空心富勒烯的结构式为C2m,其中m为15-50;可选的m为30或35。

上述富勒烯酞菁类衍生物在一种可能的实现方式中,所述过渡金属元素包括Gd、Zr、Y、As、Tc、In、Cu、Ga、Co、Zn、Mn或Fe,可选的所述过渡金属元素包括Gd、Cu、Ga、Co、Zn、Mn或Fe,进一步可选的为Zn。

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