[发明专利]一种基于联烯酸酯的[3+2]环加成合成手性五元碳环嘌呤核苷的方法有效
| 申请号： | 201810327911.3 | 申请日： | 2018-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN108558882B | 公开（公告）日： | 2020-08-04 |
| 发明（设计）人： | 谢明胜;郭海明;高要伟;张齐英;王东超;王海霞;渠桂荣 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D473/40 | 分类号： | C07D473/40;C07D473/30;C07D473/34;C07D473/00 |
| 代理公司： | 成都君合集专利代理事务所(普通合伙) 51228 | 代理人： | 张鸣洁 |
| 地址： | 453000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 基于 联烯酸酯 加成 合成 手性 五元碳环 嘌呤 核苷 方法 | ||
1.一种基于联烯酸酯的[3+2]环加成合成手性五元碳环嘌呤核苷3的方法，反应方程式如下：
其特征在于，包括如下步骤：以α-嘌呤取代的丙烯酸酯1和联烯酸酯2为原料，在手性SITCP催化剂和2-萘酚存在下，反应得到手性五元碳环嘌呤核苷3或其对映异构体；其中，R1选自苄基；R2选自苄基；R3选自：Cl、二甲氨基、二乙胺基、甲氧基、乙氧基、H、Ph、丙硫基、哌啶、吗啉或吡咯；R4选自：F、Cl；R5选自：苯基、H；所述手性SITCP催化剂选自Ph-STICP或DTBM-STICP，每种催化剂都包括R型和S型。
2.根据权利要求1一种基于联烯酸酯的[3+2]环加成合成手性五元碳环嘌呤核苷3的方法，其特征在于：反应还包括溶剂，溶剂选自1,2-二氯乙烷、四氢呋喃、甲苯、二氯甲烷或氯仿。
3.根据权利要求1一种基于联烯酸酯的[3+2]环加成合成手性五元碳环嘌呤核苷3的方法，其特征在于：所述α-嘌呤取代的丙烯酸酯1、联烯酸酯2、手性膦催化剂的摩尔比为1:1-2:0.10-0.20。
4.根据权利要求1一种基于联烯酸酯的[3+2]环加成合成手性五元碳环嘌呤核苷3的方法，其特征在于：反应温度选自0-25℃。
5.根据权利要求1一种基于联烯酸酯的[3+2]环加成合成手性五元碳环嘌呤核苷3的方法，其特征在于：整个反应过程在惰性气体保护下操作。
6.一种合成手性单醇4或二醇五元碳环嘌呤核苷5的方法，反应方程式如下：
其特征在于：包括权利要求1所述方法，将手性五元碳环嘌呤核苷3在硼氢化钠条件下还原得到单醇五元碳环嘌呤核苷4，接着再采用DIBAL-H还原得到二醇五元碳环嘌呤核苷5。
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