[发明专利]一种新颖的吡唑并[3,4-d]嘧啶类JAK激酶抑制剂的制备与应用在审

专利信息
申请号: 201810328239.X 申请日: 2018-04-09
公开(公告)号: CN108329321A 公开(公告)日: 2018-07-27
发明(设计)人: 张大永;张天泰;陈成娟;殷缘;于汝南;舒蕾 申请(专利权)人: 中国药科大学;中国医学科学院药物研究所
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;A61P17/06;A61P19/02;A61P1/00;A61P9/10;A61P37/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 211198 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 制备 斯耶格伦氏综合征 骨髓增生性疾病 类风湿性关节炎 系统性红斑狼疮 多发性骨髓瘤 自身免疫疾病 多发性硬化 淋巴结 炎性肠炎 炎性疾病 可接受 淋巴瘤 牛皮癣 增生症 嘧啶类 疾病 可用 吡唑 白血病 癌症 治疗 预防 应用
【权利要求书】:

1.式(I)代表的化合物或其盐:

其中

X1是氮原子或-CH-;

X2是氮原子或-CH-;

R1是氢原子、卤素原子、氰基、丙烯酰基、2-氰基乙酰基、任选取代的C1-6烃基或任选取代的环状基团;

R2是氢原子、卤素原子、氰基、任选取代的C1-6烷基;

R3是氢原子、卤素原子、氰基、任选取代的C1-6烷基;

R4独立地选自氢原子、卤素原子、氰基、任选取代的C1-6烃基或任选取代的环状基团;

R5是L1-A-L2-G,其中,

L1是任选的,并且当存在时是键、任选地被取代的或未被取代的C1-6烃基、任选地被取代的或未被取代的C3-8环烃基、任选地被取代的或未被取代的C2-7烯基、任选地被取代的或未被取代的C2-7炔基;

A是任选的,并且当存在时是键、-O-、-C(=O)-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-NH-、-NR10-、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-NR10C(O)-、-C(O)NR10-、-S(=O)2NH-、-NHS(=O)2-、-S(=O)2NR10-、-NR10S(=O)2-、-OC(O)NH-、-NHC(O)O-、-OC(O)NR10-、-NR10C(O)O-、-CH=NO-、-ON=CH-、-NR11C(O)NR11-、杂芳基-、芳基-、-NR11C(=NR12)NR11-、-NR11C(=NR12)-、-C(=NR12)NR11-、OC(=NR12)-或-C(=NR12)O-;

L2是任选的,并且当存在时是键、任选地被取代的或未被取代的C1-6烃基、任选地被取代的或未被取代的C3-8环烃基、任选地被取代的或未被取代的C2-7烯基、任选地被取代的或未被取代的C2-7炔基、被取代的或未被取代的5-、6-、7-或8-元芳基、被取代的或未被取代的5-、6-、7-或8-元杂芳基、被取代的或未被取代的4-、5-、6-、7-或8-元杂环;

或L1、A和L2一起形成包含氮的杂环;

G独立地选自氢原子、卤素、氰基、羟基、其中,

B独立地选自氢原子、卤素、氰基、羟基;

R6、R7、R8和R9独立地选自氢原子、卤素、氰基、羟基、被取代的或未被取代的C1-6烃基或被取代的或未被取代的C1-6杂烃基或被取代的或未被取代的C3-8环烃基、被取代的或未被取代的C3-8杂环烃基、被取代的或未被取代的5-、6-、7-或8-元芳基、被取代的或未被取代的5-、6-、7-或8-元杂芳基;

每个R10独立地选自氢原子、被取代的或未被取代的C1-6烃基,以及被取代的或未被取代的C3-8环烃基;

每个R11独立地为氢原子、被取代的或未被取代的C1-6烃基,或被取代的或未被取代的C3-8环烃基;或者两个R11基团可以一起形成5-、6-、7-或8-元杂环;或者

R11和R12可以一起形成5-、6-、7-或8-元杂环;或者

每个R12独立地选自氢原子或被取代的或未被取代的C1-6烃基。

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