[发明专利]一种帕瑞昔布的合成方法在审
| 申请号： | 201810333002.0 | 申请日： | 2018-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN108440436A | 公开（公告）日： | 2018-08-24 |
| 发明（设计）人： | 张卫东 | 申请（专利权）人： | 太仓运通新材料科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D261/08 | 分类号： | C07D261/08 |
| 代理公司： | 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙) 11350 | 代理人： | 汤东凤 |
| 地址： | 215400 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 帕瑞昔布 合成 起始原料 氨基化 丙酰胺 副产物 产率 环化 腺苷 生产成本 | ||
1.一种帕瑞昔布的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
（1）将对磺基苯丙炔和苯甲酮肟以三氟甲磺酸为催化剂在乙腈和四氢呋喃的溶剂中进行环化反应，得到5-甲基-3-苯基-4-（4'-磺酸基）苯基异噁唑（化合物A），反应式如下，
；
（2）将5-甲基-3-苯基-4-（4'-磺酸基）苯基异噁唑进行氨基化反应，得到5-甲基-3-苯基-4-（4'-磺酰胺基）苯基异噁唑（化合物B），反应式如下，
；
（3）将5-甲基-3-苯基-4-（4'-磺酰胺基）苯基异噁唑进行丙酰胺化反应，得到帕瑞昔布，反应式如下，
。
2.根据权利要求1所述的帕瑞昔布的合成方法，其特征在于，步骤（1）中：所述三氟甲磺酸的形式为5～15mol%的水溶液。
3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤（1）中：所述乙腈和四氢呋喃的体积比为1～2：1。
4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤（1）中：所述反应的温度为60～80℃。
5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤（1）中：三氟甲磺酸的用量为0.08～0.12，以苯甲酮肟的摩尔数为1计。
6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤（2）中：氨基化试剂为氨水。
7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤（2）中：氨基化的温度为10～30℃。
8.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤（3）中：丙酰胺化试剂为丙酰氯。
9.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤（3）中：反应的温度为20～30℃。
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