[发明专利]一种新型黄酮糖苷类化合物及其作为MptpB抑制剂的应用

说明书

本发明涉及一种新型黄酮糖苷类化合物及其作为MptpB抑制剂的应用，具体涉及一种式I化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于所述式I结构如下：其中R₁、R₂各自独立地为C1‑C6烷基；R₃选自H、C1‑C6烷基甲酰基。

技术领域

本发明属于中药提取领域，具体涉及一种新型黄酮糖苷类化合物及其作为MptpB抑制剂的应用。

背景技术

红薯(又称地瓜、甘薯、山芋等)，旋花科一年生草本植物，是我国广泛栽培的四大农作物之一，我国红薯种植面积约1000万hm²/y左右，年总产量达1.5亿吨，红薯通常以食用块根为主，其叶、梗(茎)做为副产品，除极少部分被加工成食品或做为家畜饲料外，绝大部分被丢弃在田间地头，任其自由风干或者腐烂，对周边环境造成一定的污染。研究表明，红薯叶及茎中含有极丰富的生物活性成分，如黄酮类、绿原酸、多糖和类胡萝卜素等。其中干品中：黄酮类含量约为0.2％左右，绿原酸含量在0.15-0.3％左右，多糖含量3-7％左右。黄酮具有多种生理保健功能：如抗癌、抗炎、调节内分泌和提高免疫力等，是一种新兴功能食品中的重要生物活性因子之一。本发明通过利用生物酶对红薯叶进行发酵，然后进行提取分离的方法获得了红薯叶黄酮提取物，并进一步对该红薯叶黄酮提取物进行分离得到了2个新型黄酮糖苷化合物。本发明红薯叶黄酮提取物及新型黄酮糖苷化合物对结核分枝杆菌酪氨酸磷酸酶(MptpB)表现出很强的抑制作用。MptpB被认为是抗结核药物的新靶点。因此，本发明红薯叶黄酮提取物及新型黄酮糖苷化合物有望被开发用于预防和/或治疗结核病。

发明内容

本发明提供一种红薯叶黄酮提取物，其特征在于所述红薯叶黄酮提取物的制备方法包括如下步骤：

(1)将干燥的红薯叶粉碎与适量的酵母粉、乙酰辅酶A和葡萄糖混匀，加适量的水，调pH至4.0-5.0，于30-40℃下，发酵48-72小时后，加体积分数95％的乙醇溶液，回流提取8-10小时后，过滤，滤液浓缩得粗提物；

(2)将步骤(1)得到的粗提物加入萃取釜中，采用超临界CO₂萃取，得所述红薯叶黄酮提取物。

步骤(1)所述粉碎优选粉碎至20-80目，每千克红薯叶使用酵母粉5-10g、乙酰辅酶A 1-2mg和葡萄糖1-2g，每千克红薯叶使用水1.2-1.5L、95％的乙醇溶液3.0-4.0L；

步骤(2)中萃取压力为28-30MPa，萃取温度为45-48℃，CO₂流量为50-55L/h，萃取时间为2-3h，分离釜I温度为38-40℃，压力为10-12MPa，分离釜II温度为32-35℃，压力为6-8MPa。所述红薯叶黄酮提取物中化合物1-2的总含量在25％以上，化合物1-2的结构如下：

本发明的另一实施方案提供一种红薯叶黄酮提取物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)将干燥的红薯叶粉碎与适量的酵母粉、乙酰辅酶A和葡萄糖混匀，加适量的水，调pH至4.0-5.0，于30-40℃下，发酵48-72小时后，加体积分数95％的乙醇溶液，回流提取8-10小时后，过滤，滤液浓缩得粗提物；

(2)将步骤(1)得到的粗提物加入萃取釜中，采用超临界CO₂萃取，得所述红薯叶黄酮提取物。

步骤(1)所述粉碎优选粉碎至20-80目，每千克红薯叶使用酵母粉5-10g、乙酰辅酶A1-2mg和葡萄糖1-2g，每千克红薯叶使用水1.2-1.5L、95％的乙醇溶液3.0-4.0L；