[发明专利]一种达比加群酯中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201810337379.3 | 申请日： | 2018-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN108640903A | 公开（公告）日： | 2018-10-12 |
| 发明（设计）人： | 朱金龙;程宜兴;徐磊;朱慧 | 申请（专利权）人： | 宏冠生物药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 杭州斯可睿专利事务所有限公司 33241 | 代理人： | 钦荣燕 |
| 地址： | 314500 浙江省嘉兴*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 达比加群酯 刺激性气味 制备 吸湿性 制备技术领域 酰氯类化合物 中间体合成 类化合物 性质稳定 收率 无水 | ||
【权利要求书】：
1.一种达比加群酯中间体的制备方法，其特征在于：其合成路线如下：
其中：化合物6中的X指氯、溴、碘、TsO、MsO等易被亲核试剂进攻的离去基团；R指的是一个碳至六个碳的直链、支链或含环状的烷基。
2.根据权利要求1所述的一种达比加群酯中间体的制备方法，其特征在于：R指的是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基或环己基。
3.根据权利要求2所述的一种达比加群酯中间体的制备方法，其特征在于：R指的是甲基或乙基。
4.根据权利要求1所述的一种达比加群酯中间体的制备方法，其特征在于：反应溶剂为DMF、DMSO、NMP、THF、二氯甲烷、二氧六环、甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和水中的一种或者几种的混合溶剂。
5.根据权利要求1所述的一种达比加群酯中间体的制备方法，其特征在于：反应温度为-15℃～100℃。
6.根据权利要求5所述的一种达比加群酯中间体的制备方法，其特征在于：反应温度为15℃～40℃。
7.根据权利要求1所述的一种达比加群酯中间体的制备方法，其特征在于：反应催化剂为对甲苯磺酸的一水合物或者无水物、乙酸、三氟乙酸、盐酸、硫酸中的一种。
8.根据权利要求1所述的一种达比加群酯中间体的制备方法，其特征在于：反应时间为6～24小时。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于宏冠生物药业有限公司，未经宏冠生物药业有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201810337379.3/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
