[发明专利]双稠哌啶类化合物、其制备方法、用途及其中间体在审
| 申请号： | 201810345294.X | 申请日： | 2018-04-17 |
| 公开（公告）号： | CN108440529A | 公开（公告）日： | 2018-08-24 |
| 发明（设计）人： | 赵建宏;蔡晓然;李杰;杨俊;雷青云;蔡基玮;刘子越;裘雯梅;刘通;刘芳勇;徐小丽 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C07D471/22 | 分类号： | C07D471/22;A61P1/16;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;巨静 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 哌啶类化合物 制备 抗肝癌活性 稠合 | ||
1.一种式I所示的双稠哌啶类化合物，其光学异构体，及其药学上可接受的盐，
其中，
R为C1～C10的烷基，或者为R1，R2，R3，R4和R5各自独立地为H、C1～C10的烷基、卤素或硝基。
2.如权利要求1所述的式I所示的双稠哌啶类化合物，其光学异构体，及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述R1为氢、卤素或硝基；
和/或，所述R2为氢、卤素或硝基；
和/或，所述R3为氢、C1～C10的烷基、卤素或硝基；
和/或，所述R4为氢或硝基；
和/或，所述R5为氢。
3.如权利要求1所述的式I所示的双稠哌啶类化合物，其光学异构体，及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述C1～C10的烷基为C1～C6的烷基；
和/或，所述卤素为氟、氯、溴或碘；
和/或，所述式I所示双稠哌啶类化合物的光学异构体为
4.如权利要求1所述的式I所示的双稠哌啶类化合物，其光学异构体，及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述C1～C10的烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基、或正己基；
和/或，所述卤素为氯；
和/或，所述为
5.如权利要求1所述的式I所示的双稠哌啶类化合物选自以下任一结构的化合物：
6.一种如权利要求1～5任一项中所述的式I所示双稠哌啶类化合物的制备方法，其特征在于，包含下列步骤：溶剂中，在缩合剂的作用下，将所述式II所示化合物和RCOOH进行如下所示的缩合反应，得到所述式I所示化合物，即可；所述R的定义如权利要求1～4中任一项中所述；
7.一种如式II所示化合物的制备方法，其特征在于，包含下列步骤：溶剂中，将式III所示化合物进行如下所示的脱保护反应，得到式II所示化合物即可；
8.一种式III所示的化合物的制备方法，其特征在于，包含下列步骤：水中，将式IV所示化合物、4-Boc氨基哌啶和二硫化碳进行如下所示反应，得到式III所示化合物，即可；
9.一种如权利要求1～5中任一项中所述的式I所示双稠哌啶类化合物，其光学异构体，及其药学上可接受的盐，在制备抗肝癌药物中的应用。
10.如权利要求1～5中任一项中所述的式I所示双稠哌啶类化合物的中间体化合物：
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