[发明专利]一种合欢皮木脂素苷单体的制备方法及其应用

说明书

本发明属于中药技术领域，尤其涉及一种合欢皮木脂素苷单体的制备方法及其应用，本发明从中药材合欢皮中提取分离对脂肪酸合酶有抑制作用的刺五加甙E1单体，其制备工艺为合欢皮打碎成粉，乙醇回流提取；乙酸乙酯、水饱和正丁醇依次萃取；大孔树脂洗脱；硅胶柱层析分离；半制备高效液相分离，减压浓缩，干燥即得，采用红外光谱、核磁共振技术、质谱确定其化学结构，本发明方法简单快速，所需溶剂少，得率较高，具有较高的经济价值和学术价值。

技术领域

本发明属于中药技术领域，尤其涉及一种合欢皮木脂素苷单体的制备方法及其应用。

背景技术

动物脂肪酸合酶(Fatty acid synthase,FAS)是动物体内催化合成长链脂肪酸途径中的关键酶，是能量代谢的一个多功能复合酶。研究表明，近年来发现FAS成为新的减肥和抗癌的双重潜在靶点。开发具有高活性、低毒性的脂肪酸合酶抑制剂，对于癌症的防治具有重大的意义。到目前为止已报道的FAS抑制剂单体还很少，只有最早发现的天然产物浅蓝菌素(cerulenin) 和以浅蓝菌素结构为模版化学方法合成的C75，以及绿茶中的酯型儿茶素EGCG和ECG。从天然中草药中寻找抑制活性更高的FAS抑制剂是有重大意义的。

合欢皮为豆科植物合欢Albizia julibrissin Durazz.的干燥树皮，药典记载其具有解郁安神、活血消肿的作用，可用于治疗心神不安、忧郁失眠、肺痈疮肿、跌扑伤痛，研究表明，合欢皮中含有三萜、黄酮、木脂素、生物碱、鞣质及多糖等多种化学成分。目前还没有文献记载从合欢皮中提取抑制FAS活性的单体的研究。

发明内容

为解决上述技术问题，本发明的目的是提供一种合欢皮木脂素苷单体的制备方法，本发明采用脂肪酸合酶抑制活性方法对合欢皮进行活性导向分离，最终从75％乙醇提取物的正丁醇相中分离到对脂肪酸合酶起抑制作用的单体：木脂素化合物EleutherosideE1，中文名刺五加甙E1，又名无梗五加苷B，该方法简单快速，所需溶剂少，得率较高，得到的木脂素苷单体对脂肪酸合酶活性具有显著的抑制作用。

一种合欢皮木脂素苷单体的制备方法，包括以下步骤：

步骤1：将合欢皮打碎成粉，使用75％乙醇回流提取，减压浓缩至干，用蒸馏水复溶，然后分别用乙酸乙酯、水饱和正丁醇分级萃取，萃取液减压浓缩，得到乙酸乙酯相、正丁醇相、母液水相；

步骤2：将合欢皮正丁醇相干粉用去离子水溶解，使用D101大孔树脂洗脱，洗脱液为乙醇；

步骤3：将洗脱组分分离、提纯得到木脂素苷单体。

进一步的，步骤1中，回流提取的料液比为1g：10mL，回流温度为75℃，回流时间为2～3h。

进一步的，步骤2中，乙醇的浓度为30％～95％。

进一步的，步骤2中，乙醇的浓度为30％。

进一步的，步骤3中，采用硅胶柱层析分离，洗脱剂为二氯甲烷：甲醇＝18：1，硅胶粒径为200-300目。

进一步的，步骤3中，采用半制备液相色谱进行提纯，采用C18色谱柱，流动相为0.3％磷酸水溶液和甲醇，检测波长为254nm。

本发明提出了一种脂肪酸合酶抑制剂，包括上述的制备方法得到的合欢皮木脂素苷单体。

本发明提出了上述的制备方法得到的合欢皮木脂素苷单体在制备预防和/或治疗肿瘤的药物中的应用。

本发明提出了上述的制备方法得到的合欢皮木脂素苷单体在制备减肥药物和保健食品中的应用。

本发明提出了上述的制备方法得到的合欢皮木脂素苷单体在制备功能化妆品中的应用。