[发明专利]一种酞菁-壳寡糖偶联物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种用作光动力药物的酞菁-壳寡糖偶联物，其特征在于：其结构式为下列式（I）~（IV）中的任意一种：

，

，

，

；

所述光动力药物包括光动力抗癌药物、光动力抗菌药物、光动力诊断剂和光动力消毒剂。

2.一种制备如权利要求1所述的酞菁-壳寡糖偶联物的方法，其特征在于：包括以下步骤：

1）以酞菁化合物或和壳寡糖为反应原料，二甲亚砜为溶剂，1-羟基苯并三唑、二环己基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶的混合物为缩合试剂，在冰水浴和氮气保护下升温至室温~35℃，反应16~24h，然后采用柱层析和排阻色谱法分离纯化，得到式（I）或（III）的偶联物；

2）以式（I）或（III）的偶联物为原料，异丙醇为溶剂，在氮气保护下升温至65~80℃，滴加2,3-环氧丙基三甲基氯化铵的异丙醇溶液，反应6～10 h，然后采用排阻色谱法分离纯化，得到季铵化的式（Ⅱ）或（IV）的偶联物；

所用壳寡糖的分子量为0.3~10kDa；

步骤1）中酞菁化合物与壳寡糖重复单元的摩尔比为1:10~30。

3.根据权利要求2所述的酞菁-壳寡糖偶联物的制备方法，其特征在于：步骤1）中所用1-羟基苯并三唑、二环己基碳二亚胺、4-二甲氨基吡啶与壳寡糖重复单元的摩尔比均为0.5~1.5mmol；

步骤2）中2,3-环氧丙基三甲基氯化铵与偶联物中游离氨基的摩尔比为1~2:1。