[发明专利]一种溶胀型交联透明质酸微针及其制备方法

说明书

本发明涉及一种溶胀型交联透明质酸微针及其制备方法，其解决了现有方法可溶微针携带的药物含量有限、且需要通过导入辅助可溶高分子进行给药的技术问题，溶胀型交联透明质酸微针设有微针底座和分布于底座上的针体阵列；针体阵列中的每一针体均为采用重溶法制备的交联透明质酸稠状物制成。本发明可用于微针的制备领域。

技术领域

本发明涉及医药制备领域，具体地说是一种溶胀型交联透明质酸微针及其制备方法。

背景技术

目前，常用的给药手段有三大类：口服给药、经皮给药和注射给药。口服给药是最传统的给药手段，患者服用简单方便，是目前最广泛使用的一种给药手段，但是由于肝脏的首过效应且无法直达患处导致口服给药效率低下；经皮给药操作简单，使用安全，但由于受到皮肤的角质层屏障作用的阻挡，很难被皮肤吸收因此难以达到良好的效果；而注射射法虽然给药量高，起效迅速，但具有注射疼痛、风险高、并发症和副作用多等缺点。

微针作为一种新的经皮给药手段由于操作简单，无痛给药，药物利用率高的优点引起广泛关注。最早得到应用的微针类型是固体微针，通过皮肤预处理的方法提高后续涂敷药物的药物吸收率，目前最常见的用于药物释放的微针多为可溶微针，通过溶有药物的可溶性高分子化合物皮下溶解释放药物，但是可溶微针携带的药物含量有限，且需要通过导入辅助可溶高分子进行给药。

中国专利(CN104095761A，申请人：上海汇林医药科技有限公司，申请日：2013.04.08)中公开了一种交联透明质酸微针，但并未给出具体制备方法，且对于交联透明质酸微针凝胶黏度偏低无法通过常规方法制备微针等问题未做详细说明。

发明内容

本发明就是为了解决现有方法可溶微针携带的药物含量有限、且需要通过导入辅助可溶高分子进行给药的技术问题，提供一种溶胀型交联透明质酸微针及其制备方法，其在微针刺入皮下后，交联透明质酸溶胀释放药物，且溶胀后不溶于水可直接拔除不会残留在皮下，同时可以克服交联透明质酸微针凝胶黏度偏低无法通过常规方法制备微针需要设计一种新的手段破坏交联透明质酸微针成胶条件获得一定的黏度从而制备微针。

为此，本发明提供一种溶胀型交联透明质酸微针，溶胀型交联透明质酸微针设有微针底座和分布于底座上的针体阵列；针体阵列中的每一针体均为采用重溶法制备的交联透明质酸稠状物制成。

优选的，稠状物的重溶溶剂为一种或多种可溶性的药物溶液，制备载药微针，药物浓度为1mg/ml～20mg/ml。

优选的，针体的组成成分中，交联透明质酸为化学交联或天然交联，交联剂选为1，4-丁二醇而缩水甘油醚(BDDE)、碳二亚胺(EDC)、二乙烯基砜(DVS)、聚乙烯醇(PEG)中的一种或几种。

优选的，针体的组成成分中，交联透明质酸的交联度为5％～50％。

优选的，交联透明质酸微针的制备原料为通过重溶法破坏了交联透明质酸凝胶条件得到的稠状物。

优选的，重溶法的具体操作流程为通过95％酒精提纯交联透明质酸，在未干燥条件下重新溶于超纯水中，得到交联透明质酸稠状物。

优选的，微针制备方法为将交联透明质酸稠状物涂敷于微针模板上通过真空法逐步干燥制备交联透明质酸微针。

由于本发明在使用时只穿透了对药物扩散起屏障作用的皮肤角质层而不穿透真皮层，针头不触碰到有丰富神经和毛细血管的真皮层，因而对人体不造成疼痛和不适感，更能为广大消费者接受，通过交联透明质酸的溶胀可以达到快速、大量释放药物的作用。