[发明专利]一种含氟苯酰胺类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种含氟苯酰胺类化合物，其特征在于，所述含氟苯酰胺类化合物具有如式I所示结构：

其中R_f为含氟基团，R为氢或不含氟的基团；n为正整数，m为整数，且n+m≤5。

2.根据权利要求1所述的含氟苯酰胺类化合物，其特征在于，所述R_f为F、氟取代的烷基、氟取代的环烷基、氟取代的烷氧基、氟取代的芳基、氟取代的芳基烷基或氟取代的杂芳基；

优选地，R为氢、烷基、烷氧基、芳基或杂芳基，进一步优选芳基。

3.根据权利要求1或2所述的含氟苯酰胺类化合物，其特征在于，所述含氟苯酰胺类化合物为如下化合物中的任意一种或至少两种的组合物：

4.根据权利要求1-3中任一项所述的含氟苯酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

(1)式II所示苯胺化合物与丙烯酸乙酯反应得到式III所示化合物，反应式如下：

(2)式IV所述苯甲酸类化合物与羟胺反应得到式V所示化合物，反应式如下：

(3)式V所示化合物与氯化亚砜在催化剂作用下，反应得到式VI所示苯甲酰氯类化合物，反应式如下：

(4)步骤(1)制备得到的式III所示化合物与步骤(3)制备得到的式VI所示苯甲酰氯类化合物反应得到式I所示含氟苯酰胺类化合物，反应式如下：

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述式II所示苯胺化合物与丙烯酸乙酯的摩尔比为1:(1-1.3)；

优选地，步骤(1)所述反应的溶剂为N,N-二甲基甲酰胺；

优选地，步骤(1)所述反应在碱性试剂存在下进行，所述碱性试剂优选为吡啶、二乙胺或氢氧化钠中的任意一种或至少两种的组合；

优选地，步骤(1)所述反应的温度为室温；

优选地，步骤(1)所述反应的时间为1-8小时。

6.根据权利要求4或5所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述式IV所述苯甲酸类化合物与羟胺的摩尔比为1:(1-1.5)；

优选地，步骤(2)所述反应的为温度为40-50℃；

优选地，步骤(2)所述反应的时间为1-5小时。

7.根据权利要求4-6中任一项所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)所述式V所示化合物与氯化亚砜的摩尔比为1:(1.1-1.5)；

优选地，步骤(3)所述催化剂为四丁基卤化铵、苄基三乙基卤化铵或三苯基氧膦中的一种或几种；

优选地，步骤(3)所述反应的溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷或三氯甲烷中的任意一种或至少两种的组合；

优选地，步骤(3)所述反应的温度为60-100℃；

优选地，步骤(3)所述反应的时间为5-10小时。

8.根据权利要求4-7中任一项所述的制备方法，其特征在于，步骤(4)所述式III所示化合物与式VI所示苯甲酰氯类化合物的摩尔比为(0.9-1.2):1。

9.根据权利要求4-8中任一项所述的制备方法，其特征在于，步骤(4)所述反应的溶剂为二氯甲烷或四氢呋喃；

优选地，步骤(4)所述反应的温度为0-5℃；

优选地，步骤(4)所述反应的时间为3-10小时。

10.根据权利要求1-3中任一项所述的含氟苯酰胺类化合物作为抗凝血药物或在抗凝血药物制备中的应用。