[发明专利]两种化合物在制备杀线虫药物中的应用

说明书

本发明涉及农药和医药技术领域，特别涉及两种化合物在制备杀线虫药物中的应用。本发明两种化合物安全可靠，其能够有效地在农业上防治线虫病害，医用可以驱除线虫寄生虫，并且对人体无毒副作用和药物依赖型，优于现有的农药和医药，可以广泛应用于杀线虫的药物制备中。

技术领域

本发明涉及农药和医药技术领域，特别涉及两种化合物在制备杀线虫药物中的应用。

背景技术

线虫是指属于线虫动物门的统称，记录种类繁多，全球随处可见，其中很多种是寄生性的，其中我国记录的寄生性线虫种类多达25种，比较流行的如蛔虫、蛲虫和钩虫等。随着医疗卫生条件等改善，2005-2013年我国监测致病的土源性线虫感染率从20.88％降低到3.12％，但是仍然大量危害人民的身体健康。而农业和林业线虫危害也很大，造成农业减产绝收(如根结线虫，估计造成全球农作物损失达到1亿美元)，大面积树木死亡(如松树黑线虫)等，威胁我国的粮食和生态安全。

研究药物来抵御寄生性线虫和农业危害线虫，一直备受关注，且具有很好的农业和医药应用潜力。现有的农用杀线虫主要有除线磷等有机磷农药，具有毒性大，高残留的缺点；医用打虫药有阿苯达唑，也同样具有一定的副作用。

我国传统中草药在人们防病治病中起着毋庸置疑的作用，从传统中草药中挖掘活性成分是自主知识产权新药研发的重要手段和科技前沿，符合国际药物研发趋势，具有广阔的应用前景。

现有的研究资料表明一些中药的一些酚性成分具有显著的杀线虫活性，提示农业和医疗用杀线虫药物。应该考虑传统中药中筛选发现杀线虫活性酚性成分，并通过化学方法合成进行合成。因此，开发具有低毒性且疗效显著的杀线虫农业用和医用药物，对人类社会具有显著的社会和经济效益前景。

发明内容

有鉴于此，本发明提供了两种化合物在制备杀线虫药物中的应用。两种化合物对农业线虫病害和人体寄生线虫具有显著疗效，且安全性高，无毒副作用。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

本发明提供了如式I或式II所示化合物在制备杀线虫药物中的应用，

上述药物化学名称为：鼓槌联苄(chrysotobibenzyl)，为无色针状晶体，ESI-MSm/z：[M+Na]⁺332，分子式C₁₉H₂₄O₅。化合物来源为通过华石斛(学名：Dendrobium sinenseT.Tang et F.T.Wang)提取分离。

2′,4′-二羟基查尔酮(2′,4′-dihydroxy chalcone)，白色无定形粉末，ESI-MS m/z：[M+Na]⁺240，分子式C₁₅H₁₂O₃。未见相关活性报道。

石斛为“中华九大仙草”之首，其味淡微咸，具有健脾生津、滋阴养胃、润肺止咳等功能，是重要的药食两用药材，对人体和环境安全友好。

植物化学制备方法：华石斛(学名：Dendrobium sinense T.Tang et F.T.Wang)植物晾干粉碎后，pH 9.0-10.0的NaOH溶液浸泡5-10天后过滤，滤液后用HCl溶液缓慢调制pH2.0-6.0，乙酸乙酯萃取，活的乙酸乙酯部分，正相硅胶和SephadexLH-20等材料反复色谱分离后析出结晶，过滤后重结晶-获得单体化合物。具体流程见图1。

作为优选，线虫为农业病原线虫和/或人体寄生线虫。

作为优选，杀线虫药物还包括药学上可接受的辅料。

作为优选，药学上可接受的辅料为崩解剂、润滑剂、黏合剂或分散剂中的一种或几种。