[发明专利]一种泛昔洛韦中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201810359997.8 | 申请日： | 2018-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN110386935A | 公开（公告）日： | 2019-10-29 |
| 发明（设计）人： | 何亮;周艳婷 | 申请（专利权）人： | 重庆常捷医药有限公司;重庆圣华曦药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/40 | 分类号： | C07D473/40;C07D473/32 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 408121*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 泛昔洛韦 合成 制备泛昔洛韦 昂贵试剂 合成路线 还原剂 新合成 收率 生产成本 | ||
【权利要求书】：
1.一种泛昔洛韦中间体的合成方法，其特征是通过如下化学反应合成泛昔洛韦中间体2-氨基-6-氯-9-[2-(2,2-二甲基-1,3-二氧六环-5-基)乙亚基]嘌呤（化合物A），合成路线如下：
步骤1：磷酰基乙酸三乙酯与1,3-二羟基丙酮反应得到4-羟基-3-（羟甲基）-2-丁烯酸乙酯（化合物B）；
步骤2：化合物B与保护剂反应生成（2,2-二甲基-1,3-二氧六环-5-亚基）乙酸乙酯（化合物C）；
步骤3：化合物C用还原剂还原得到5-（2-羟基乙亚基）-2，2-二甲基-1,3-二氧六环（化合物D）；
步骤4：化合物D用氯化亚砜氯代得到5-（2-氯乙亚基）-2，2-二甲基-1,3-二氧六环（化合物E）；
步骤5：化合物E与2-氨基-6-氯嘌呤缩合得到泛昔洛韦中间体2-氨基-6-氯-9-[2-(2,2-二甲基-1,3-二氧六环-5-基)乙亚基]嘌呤（化合物A）。
2.如权利要求1中所述的合成方法，其特征在于步骤2中所用保护剂为丙酮、2，2-二甲氧基丙烷或2，2-二乙氧基丙烷。
3.如权利要求1中所述的合成方法，其特征在于步骤3中所用还原剂为硼氢化钾、硼氢化钠、氢化铝锂或二氢双(2-甲氧乙氧基)铝酸钠。
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