[发明专利]灯盏乙素苷元醚类衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种灯盏乙素苷元醚类衍生物，其特征在于，其结构通式如式I所示：

；

式I中，R₂为氢或者乙酰基，当R₂为氢时，R₁为正己基或正十二烷基；当R₂为乙酰基时，R₁为正己基、正十二烷基或油烯基。

2.一种含有权利要求1所述灯盏乙素苷元醚类衍生物的药物组合物，其特征在于，药物组合物包含治疗有效量的游离形式或可药用盐形式的灯盏乙素苷元醚类衍生物作为活性成分，采用一种或多种药用载体物质和/或稀释剂。

3.一种根据权利要求1所述灯盏乙素苷元醚类衍生物的制备方法，其特征在于，通过如下的步骤获得：

A、以灯盏乙素为起始原料，与乙酸酐、吡啶一起反应，其中灯盏乙素:乙酸酐的摩尔比为1:5~1:20，乙酸酐:吡啶的体积比为1:1~2:1；反应结束后反应液浓缩经硅胶柱层析得到5,6,7,4’-O-四乙酰灯盏乙素苷元（a）和6,7,4’-O-三乙酰灯盏乙素苷元（b）；

B、将5,6,7,4’-O-四乙酰灯盏乙素苷元（a）或6,7,4’-O-三乙酰灯盏乙素苷元（b）溶于DMF中，加入碳酸钾与溴代物，室温搅拌；反应结束后，将产物倾入水中，用乙酸乙酯萃取，有机层浓缩后经硅胶柱层析得到灯盏乙素苷元醚类衍生物。

4.一种根据权利要求1所述灯盏乙素苷元醚类衍生物在制备治疗癌症药物中的应用。

5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述癌症为肝癌、肺癌、胰腺癌、宫颈癌、子宫内膜癌、大肠癌、胃癌、肾癌、鼻咽癌、卵巢癌、前列腺癌症、脑瘤、食道癌、口腔癌、贲门癌、胆囊癌、喉癌、牙龈癌、尿道癌、皮肤癌、直肠癌、中耳癌、骨癌、睾丸癌、淋巴细胞性淋巴瘤或脊柱轴肿瘤垂体腺瘤。

6.根据权利要求4的应用，其特征在于，所述癌症为慢性或急性白血病、乳腺癌或者结肠癌。