[发明专利]化合物在制备治疗动脉粥样硬化的药物中的用途

说明书

本发明涉及化合物在制备治疗动脉粥样硬化的药物中的用途，所述化合物的结构式为：本发明药物在影响斑块质地和稳定性方面效果突出，有望开发成为治疗动脉粥样硬化的药物。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及化合物在制备治疗动脉粥样硬化的药物中的用途。

背景技术

动脉粥样硬化消退是相对于进展而言，指动脉粥样硬化病变形成后，在一定条件下，病变不但不继续发展，反而有所减轻乃至逐渐消失的过程。近年来，已有多种抗动脉粥样硬化的药物问世，本发明药物在影响斑块质地和稳定性方面效果突出。

发明内容

本发明的目的在于提供化合物在制备治疗动脉粥样硬化的药物中的用途。

为了实现本发明的目的，本发明提供化合物在制备治疗动脉粥样硬化的药物中的用途，其特征在于，所述化合物的结构式为：

优选地，所述药物可以含有选自乳化剂、水、无机盐和其混合物的附加成分。

优选地，所述乳化剂可以选自甘油单酯、甘油二酯、甘油单酯衍生物、卵磷脂、聚甘油酯、聚甘油聚蓖麻酸酯、脱水山梨醇酯、聚山梨酸酯、丙二醇酯、硬脂酰乳酸盐、二乙酰酒石酸酯、二乙酰乳酸酯、蔗糖酯和其混合物。

优选地，所述乳化剂的含量为0-70％，优选20-50％。

本发明药物在影响斑块质地和稳定性方面效果突出，有望开发成为治疗动脉粥样硬化的药物。

具体实施方式

以下进一步通过实施例建立动脉粥样硬化模型来具体说明本发明药物的作用效果。

实验例1本发明药物的合成

路线：

步骤A：2-氟-6-硝基苯甲酸甲酯

0℃下，向2-氟-6-硝基苯甲酸(5.00g，0.027mol)的甲醇(80mL)中慢慢氯化亚砜(3.21，0.027mol)和5滴DMF，约5分钟加完，升温至70℃反应1时。反应完毕，冷却，减压浓缩干得到产物(5.3g,99％)。

¹H NMR(400MHz,d₆-DMSO)δ3.92(s,3H),7.79-7.99(m,2H),8.10-8.14(m,1H)。

步骤B：4-硝基-1,2-二氢-3H-吲唑-3-酮

室温下，向4-硝基-1,2-二氢-3H-吲唑-3-酮(5.3g，0.027mol)和碳酸铯(8.67g，0.027mol)的无水DMF(50mL)中滴加100％水合肼(6.66g，0.13mol)，加完升温至120℃反应5小时。反应完毕，余物倒入冰水中，用乙酸乙酯萃取三次，合并乙酸乙酯相，用饱和氯化钠溶液洗涤，无水硫酸钠干燥，浓缩。余物经硅胶柱进行色谱纯化,用乙酸乙酯/石油醚梯度(10-20％)洗脱，得到产物(2.50g,52％)。

¹H NMR(400MHz,d₆-DMSO)δ7.47-7.52(m,1H),7.68-7.73(m,1H),7.88-7.93(m,1H),9.53(br,1H),10.13(br,1H)

步骤C：6,7-二氢吡咯并[2,3-e]吲唑-8(1H)-酮