[发明专利]一种治疗心力衰竭的药物组合物及其制备方法和用途

说明书

本发明涉及一种治疗心力衰竭的药物组合物，所述药物组合物包含具有下列结构的化合物和药学上常用的辅助成分：本发明还涉及该药物组合物的制备方法和用途。该药物组合物对心脑血管系统的药理作用主要表现在强心、保护心肌细胞、调整血压、调节血管舒缩功能、抗凝血、抗血栓形成、降血脂、抗动脉粥样硬化和改善脑循环等方面；通过增强心肌舒缩功能，降低外周阻力，不断改善心衰程度，从而对心衰起到治疗作用。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗心力衰竭的药物组合物及其制备方法和用途。

背景技术

心力衰竭时心脏功能变化主要表现为心脏收缩功能下降，心室舒张功能及心室顺应性改变，心泵功能降低与泵功能储备下降，出现相应的血流动力学指标异常。lv±dp/dt_max一定程度上反映室壁张力的变化速率，是评价心肌收缩性能的常用指标，对各种变力性干预十分敏感。本发明针对这一指标开发出治疗心力衰竭的药物。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗心力衰竭的药物组合物。

本发明的目的还在于提供一种治疗心力衰竭的药物组合物的制备方法和用途。

为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗心力衰竭的药物组合物，所述药物组合物包含具有下列结构的化合物和药学上常用的辅助成分：

优选地，该化合物在药物组合物中的含量可以为10-25％。

优选地，所述药学上常用的辅助成分在药物组合物中的含量为稀释剂20-40％、矫味剂1-5％、防腐剂1-5％、赋形剂1-5％。

本发明还提供一种治疗心力衰竭的药物组合物的制备方法，该方法包括下列步骤：

步骤A：0℃下，向3-氯-6-肼基哒嗪的15％醋酸溶液中分批加入亚硝酸钠，加完继续搅拌反应3小时，反应完毕，过滤收集固体得到6-氯四氮唑并[1,5-b]哒嗪；

步骤B：室温下，向6-氯四氮唑并[1,5-b]哒嗪的乙醇中滴加85％水合肼，加完加热回流反应2小时，反应完毕，冷却，减压浓缩，余物用异丙醚打浆，过滤收集固体得到6-肼基四氮唑并[1,5-b]哒嗪；

步骤C：室温下，向6-肼基四氮唑并[1,5-b]哒嗪的二氧六环溶液中滴加原碳酸四甲酯，加完加热至100℃反应3小时，反应完毕，冷却，减压浓缩，余物倒入异丙醚中，搅拌15分钟，过滤收集固体得到8-甲氧基四氮唑并[1,2-b][1,2,4]三唑并[3,4-f]哒嗪。

本发明还提供化合物在制备治疗心力衰竭的药物中的用途，该化合物具有下列结构：

本发明药物对心脑血管系统的药理作用主要表现在强心、保护心肌细胞、调整血压、调节血管舒缩功能、抗凝血、抗血栓形成、降血脂、抗动脉粥样硬化和改善脑循环等方面；通过增强心肌舒缩功能，降低外周阻力，不断改善心衰程度，从而对心衰起到治疗作用。

具体实施方式

下面通过制作心力衰竭模型，测定使用本发明药物后心肌收缩性能来说明本发明药物的效果。

实验例1本发明药物的合成

路线：

步骤A：6-氯四氮唑并[1,5-b]哒嗪

0℃下，向3-氯-6-肼基哒嗪(5.00g，0.035mol)的15％醋酸溶液(80mL)中分批加入亚硝酸钠(2.86g，0.042mol)。加完继续搅拌反应3小时。反应完毕，过滤收集固体得到产物(4.00g,74％)。