[发明专利]可用于治疗由黏膜水化不足造成的疾病的氯-吡嗪甲酰胺衍生物在审
申请号: | 201810369884.6 | 申请日: | 2013-12-13 |
公开(公告)号: | CN108484513A | 公开(公告)日: | 2018-09-04 |
发明(设计)人: | 迈克尔·R·约翰逊 | 申请(专利权)人: | 帕里昂科学公司 |
主分类号: | C07D241/28 | 分类号: | C07D241/28;A61K31/4965;A61P3/12 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 郑斌;彭鲲鹏 |
地址: | 美国北卡*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 可药用盐 式( I ) 可用 酰胺衍生物 水化 吡嗪甲 治疗 钠通道阻断剂 疾病 制备 | ||
1.下式的化合物或其可药用盐:
其中:
Ar选自:
n是选自0、1、2、3、4、5或6的整数;
R1选自氢、C1-C8烷基和具有3至8个碳原子的多羟基化烷基;
R2是氢或具有3至8个碳原子的多羟基化烷基;
R3和R4各自独立地为氢或C1-C3烷基。
2.具有下式的权利要求1所述的化合物或其可药用盐:
3.权利要求1所述的化合物或其可药用盐,所述化合物为:
4.式(II)的权利要求1所述的化合物或其可药用盐:
其中:
n是选自1、2、3、4、5或6的整数;
R1选自氢、C1-C8烷基和具有3至8个碳原子的多羟基化烷基;
R2是氢或具有3至8个碳原子的多羟基化烷基;
R3和R4各自独立地为氢或C1-C3烷基。
5.权利要求4所述的化合物或其可药用盐,所述化合物选自:
6.式(III)的权利要求1所述的化合物或其可药用盐:
其中:
n是选自1、2、3、4、5或6的整数;
R1选自氢、C1-C8烷基和具有3至8个碳原子的多羟基化烷基;
R2是氢或具有3至8个碳原子的多羟基化烷基;
R3和R4各自独立地为氢或C1-C3烷基。
7.权利要求6所述的化合物或其可药用盐,所述化合物选自:
8.式(IV)的权利要求1所述的化合物或其可药用盐:
其中:
n是选自1、2、3、4、5或6的整数;
R1选自氢、C1-C8烷基和具有3至8个碳原子的多羟基化烷基;
R2是氢或具有3至8个碳原子的多羟基化烷基;
R3和R4各自独立地为氢或C1-C3烷基。
9.权利要求8所述的化合物或其可药用盐,所述化合物选自:
10.药物组合物,其包含药用有效量的权利要求1、2、3、4、5、6、7、8或9所述的化合物或其可药用盐,以及可药用载体或赋形剂。
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