[发明专利]一种具有压敏黏结性的双亲性静电纺丝膜基质及其制备方法

说明书

本发明公开了一种具有压敏黏结性的双亲性静电纺丝膜基质及其制备方法，属于外用贴剂技术领域。本发明的特征是所用的聚合物材料是一种由功能化苯乙烯系热塑弹性体及其相容物构成的复合物，赋予静电纺丝膜基质可调控的压敏黏结性和亲疏水特性。本发明的热熔压敏胶组成是：功能化苯乙烯系热塑弹性体、与中间弹性体嵌段相容的低聚物、结构调节剂、药物、透皮促渗剂及抗氧剂。本发明效果和益处是：能通过功能化苯乙烯系热塑弹性体分子结构、纺丝溶液组成以及静电纺丝膜微观形貌结构，调控静电纺丝膜基质的黏结性能及双亲性，满足亲疏水特性不同的单组份药物或多组份药物的使用要求。

技术领域

本发明属于外用贴剂技术领域，涉及一种具有压敏黏结性的双亲性静电纺丝膜基质及其制备方法。

背景技术

外用贴剂通过皮肤表面给药，使药物以近恒定速率通过皮肤进入体循环，产生全身或局部治疗作用。它能避免口服带来的不适和肝脏首过效应；能克服因吸收过快产生血药浓度过高而引起的不良反应；给药灵活、平稳、可控，不受消化道内pH值、食物等因素的影响。它主要由基质和药物两部分组成，药物分散在基质中，基质的作用是：一、作为药物的物资载体；二、为药物向皮肤表面输送提供通道；三、将给药系统有效粘附于皮肤表面。通过溶液涂膜及熔融涂膜工艺制备的传统基质(以黑药膏及橡胶膏为主)在多组份药物释放、透气性和皮肤刺激性等方面存在不足，难以适应现代贴剂的发展要求。

近几年，静电纺丝膜用于外用贴剂备受关注，该体系具有贯通的孔隙结构、药物分散均匀、载药量大、释放可控高效、透气性好、有利于皮肤呼吸、无皮肤刺激性等优势，是一类极具发展潜力的基质材料。然而，静电纺丝膜用作外用贴剂基质时仍存在亟待解决的问题：1)缺少黏结皮肤的功能，需要借助外界的辅助才能贴敷于皮肤表面，如缝合、引入粘结层等；2)亲疏水特性单一，难以同时满足亲疏水特性不同的单组份药物或多组份药物释放要求。为了解决上述问题，本发明以功能化苯乙烯系热塑弹性体及与其中间弹性体嵌段相容的低聚物为纺丝体系，制备具有压敏黏结性能的双亲性静电纺丝膜基质。

发明内容

针对传统外用贴剂基质及静电纺丝膜存在的不足，本发明提供一种具有压敏黏结性能的双亲性静电纺丝膜基质及其制备方法。

本发明的技术方案如下：

一种具有压敏黏结性能的双亲性静电纺丝膜基质，其组成包括功能化苯乙烯系热塑弹性体、与中间弹性体嵌段相容的低聚物、结构调节剂、药物、透皮促渗剂及抗氧剂，双亲性静电纺丝膜基质具有可调控的压敏黏结性和亲疏水特性，各组分的重量份数为：

所述的功能化苯乙烯系热塑弹性体优选40～70重量份数；所述的与中间弹性体嵌段相容的低聚物优选40～80重量份数；所述的结构调节剂优选30～50重量份数；所述的药物优选20～50重量份数；所述的透皮促渗剂优选5～15重量份数；所述的抗氧剂优选1～2重量份数。

所述的功能化苯乙烯系热塑弹性体为带有功能性嵌段或支链的SBS、SIS、SEBS、SEPS中的一种或几种；所述的功能性嵌段或支链为聚丙交酯、聚乙醇、聚丙醇、聚环氧丙烷、聚环氧乙烷、聚己内酯等。所述的与中间弹性体嵌段相容的低聚物为聚丁二烯、聚异戊二烯、聚异丁烯、石油树脂、萜烯树脂、松香或其组合物。所述的结构调节剂选自矿物油、液体石蜡、白油或其组合物。所述的药物为能够满足透皮给药要求的水溶性或脂溶性单一组分药物或多组分药物的复配物。所述的透皮促渗剂为乙醇、丙二醇或其组合物；所述的抗氧剂为N,N-二丁基氨基二硫代甲酸锌、橡胶促进剂或其组合物。

本发明利用静电纺丝技术，将功能化苯乙烯系热塑弹性体/与中间弹性体嵌段相容的低聚物/结构调节剂/药物/透皮促渗剂/抗氧剂配制成纺丝溶液，采用静电纺丝设备制备载药的静电纺丝膜基质，其压敏黏结性能通过静电纺丝体系组成及微观形貌结构调控，其双亲性能由苯乙烯系热塑弹性体的功能结构及静电纺丝膜的微观形貌结构决定。具体包括以下步骤：