[发明专利]1,4-二取代-2-哌嗪酮类化合物及其药物用途有效
申请号: | 201810376918.4 | 申请日: | 2018-04-25 |
公开(公告)号: | CN110396067B | 公开(公告)日: | 2022-07-08 |
发明(设计)人: | 楚勇;高扬;叶德泳 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07D241/08 | 分类号: | C07D241/08;A61K31/495;A61P35/00;A61P35/02;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/00;A61P21/00;A61P3/10;A61P29/00 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 酮类 化合物 及其 药物 用途 | ||
1.式I结构的1,4-二取代-2-哌嗪酮化合物:
其中,R1选自丙烯酰基、硝基苄基;
R2独立地选自氢原子、卤素、C1-3烷氧基中的任意一种或几种,R2的个数为1-4的整数;
n取自0-7的整数。
2.按权利要求1所述的式I结构的1,4-二取代-2-哌嗪酮化合物,其特征在于,所述的卤素选自氟、氯或溴。
3.按权利要求1或2所述的式I结构的1,4-二取代-2-哌嗪酮化合物在用于制备预防和/或治疗具有GSK 3β异常病理特征的疾病的药物组合物中的用途。
4.如权利要求3所述的用途,其特征在于,所述的药物组合物含有治疗有效量的权利要求中任意一项所述的化合物或其可药用盐,以及一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
5.如权利要求3所述的用途,其特征在于,所述具有GSK 3β异常病理特征的疾病是癌症、神经类疾病、炎症或代谢综合症。
6.如权利要求5所述的用途,其特征在于,所述癌症为肝细胞肝癌、胆管癌、鼻咽癌、乳腺癌、宫颈癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、胃癌、食道癌、结直肠癌、胰腺癌、黑色素瘤、口腔癌、肾癌、膀胱癌、前列腺癌、骨肉瘤、卵巢癌、输卵管癌症、胃肠间质瘤、神经胶质瘤、头颈部癌症、白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤或骨髓增生异常综合症。
7.如权利要求5所述的用途,其特征在于,所述神经类疾病是阿尔茨海默病、帕金森病、双向情感障碍、强直性肌营养不良、进行性核上麻痹或自闭症谱系障碍。
8.如权利要求5所述的用途,其特征在于,所述代谢综合症是糖尿病。
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