[发明专利]一种麦冬皂苷D’的制剂及其制药新用途

说明书

本发明公开一种新型的溶血制剂，该溶血制剂含有麦冬皂苷D’或其药学上可接受的盐，该计量以麦冬皂苷D’标准品计算为麦冬皂苷D’2.5‑15ug/ml时。为本发明研究发现，在以麦冬皂苷D’标准品计算为麦冬皂苷D’2.5‑15ug/ml时，溶血率的均值已达18.63％。OPD’的溶血作用为本发明首次发现，且该溶血现象与溶液的渗透压无关。

技术领域

本发明属于药学领域，具体涉及一种麦冬皂苷D’的制剂及其制药新用途

背景技术

麦冬，味甘、微苦，性微寒，归胃、肺、心经。有养阴润肺、益胃生津、清心除烦的功效，用于肺燥干咳、阴虚痨嗽、喉痹咽痛、津伤口渴、内热消渴、心烦失眠、肠燥便秘等症。现如今临床常用于治疗心律失常和心肌缺血等疾病，例如由麦冬和红参2味中药配伍而成参麦注射液，是临床治疗冠心病等心脏疾病的一线用药。

麦冬皂苷D(OPD)和麦冬皂苷D’(OPD’)是从中药材麦冬中提取的化合物成分，两者互为同分异构体，其结构式如图1所示。目前的研究中，对于OPD的研究占绝大部分，有研究表明，OPD具有很强的药理活性，可能是麦冬发挥疗效的物质基础。如OPD结构可以诱导细胞色素P450酶2J实现对细胞内Ca²⁺稳态调控，从而抑制氧化应激，减少心肌细胞凋亡。OPD还可以通过影响肿瘤细胞分裂周期，诱导肿瘤细胞凋亡。

但与OPD结构相似的OPD’的药理及毒理方面的相关研究却鲜有报道，仅有一篇研究表明，OPD’具有很强的细胞毒性，在H9C₂细胞中，当OPD’浓度大于5μmol/L时，H9C2细胞形态明显皱缩，细胞存活率显著下降，细胞凋亡率显著上升，且具有浓度依赖性。

本发明目的在于提供一种化合物麦冬皂苷D’或其药学上可接受的盐的制剂及其制药新用途；本发明目的是通过如下技术方案实现的：

一种新型的溶血制剂，该溶血制剂含有麦冬皂苷D’或其药学上可接受的盐，该计量以麦冬皂苷D’标准品计算为麦冬皂苷D’2.5-15ug/ml；该溶血制剂中剂量优选为以麦冬皂苷D’标准品计算为麦冬皂苷D’3-4.5ug/ml、5-7.5ug/ml、8.5-11.5ug/ml或12.5-15ug/ml。麦冬皂苷D’或其药学上可接受的盐在制备治疗血栓性疾病的药物中的应用。所述治疗血栓性疾病是指麦冬皂苷D’或其药学上可接受的盐具有溶血作用。

附图说明

图1：OPD和OPD’的结构式

图2：OPD’的溶血实验结果

具体实施方式

下面结合具体实施例进一步说明本发明。

下述实验例和实施例用于进一步说明但不限于本发明。

实验例1：麦冬皂苷D’的溶血作用研究

根据《中国药典》2015年版溶血与凝聚项下的相关要求进行实验，反应体系如下：

孵育时间分别考察了15分钟至4小时；实验结果见表1和图2。由结果可知，在2.5ug/ml时，OPD’的溶血率为0，无溶血现象；在OPD’浓度为5μg/ml时，溶血率的均值为18.63％。

表1 OPD’溶血实验结果

实施例1

一种新型的溶血制剂，该溶血制剂含有麦冬皂苷D’或其药学上可接受的盐，该计量以麦冬皂苷D’标准品计算为麦冬皂苷D’3.5ug/ml。

实施例2

一种新型的溶血制剂，该溶血制剂含有麦冬皂苷D’或其药学上可接受的盐，该计量以麦冬皂苷D’标准品计算为麦冬皂苷D’4ug/ml。