[发明专利]一种两性霉素B阴道膨胀栓及其制备方法

权利要求书

1.一种两性霉素B阴道膨胀栓，其特征在于，所述膨胀栓包括两性霉素B、乳酸链球菌素、基质和可膨胀的膨胀载体，所述膨胀栓各成分的重量份数为：

2.根据权利要求1所述的阴道膨胀栓，其特征在于，所述膨胀栓还包括乳杆菌；

优选地，所述乳杆菌占所述膨胀栓的重量份数为1-10份，优选为3-8份。

3.根据权利要求1或2所述的阴道膨胀栓，其特征在于，所述乳杆菌包括嗜酸乳杆菌、拉曼乳杆菌、罗伊氏乳杆菌和保加利亚乳杆菌组成；

优选地，所述嗜酸乳杆菌、拉曼乳杆菌、罗伊氏乳杆菌和保加利亚乳杆菌的重量比为(1-5):(3-8):(2-4):(5-10)，优选为3:5:3:8。

4.根据权利要求1-3任一项所述的阴道膨胀栓，其特征在于，所述基质包括合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯、类脂类基质、水溶性基质、氢化油或分馏油中的任意一种或至少两种的组合，优选为类脂类基质、水溶性基质和氢化油的组合；

优选地，所述类脂类基质、水溶性基质和氢化油的重量比为(1-5):(3-8):(1-4)，优选为3:5:2。

5.根据权利要求1-4任一项所述的阴道膨胀栓，其特征在于，所述合成脂肪酸酯为混合脂肪酸甘油酯、硬脂酸丙二醇酯、硬化油、半合成脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、Witepsol、半合成棕榈油酯或半合成山苍子酯中的任意一种或至少两种的混合物；

优选地，所述天然脂肪酸酯为乌桕脂、香果脂、茴香脂、柯克姆脂或可可豆脂中任意一种或至少两种的混合物；

优选地，所述类脂类基质为羊毛脂和/或羊毛醇；

优选地，所述水溶性基质为聚乙二醇400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油明胶、聚氧乙烯单硬脂酸酯或泊洛沙姆中的任意一种或至少两种的混合物，优选为聚乙二醇4000；

优选地，所述氢化油为氢化植物油、氢化花生油、氢化蓖麻油或氢化棉籽油中的任意一种或至少两种的混合物；

优选地，所述分馏油为分馏棕榈油和/或分馏椰子油。

6.根据权利要求1-5任一项所述的阴道膨胀栓，其特征在于，所述基质还包括乳化剂和/或缓释剂；

优选地，所述基质按重量份数包括10-20重量份的乳化剂和30-50重量份的缓释剂；

优选地，所述乳化剂包括硬脂酸、硬酯酸铝或单硬酯酸甘油酯中的任意一种或至少两种的组合，优选为硬脂酸和单硬酯酸甘油酯的组合，所述硬脂酸和单硬酯酸甘油酯的重量比为(3-6):(1-3)；

优选地，所述缓释剂包括羟丙基纤维素、海藻酸钠、槐豆胶或月桂醇中的任意一种或至少两种的混合物，优选为羟丙基纤维素和海藻酸钠的组合，所述羟丙基纤维素和海藻酸钠的重量比为(2-6):1。

7.根据权利要求1-6任一项所述的阴道膨胀栓，其特征在于，所述膨胀载体包括棉条、无纺布或弹性纤维中的任意一种或至少两种的组合，优选为棉条。

8.一种制备如权利要求1-7任一项所述阴道膨胀栓的方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)含药基质的制备：

a)将乳化剂和缓释剂置于水浴中混合，制得油相；

b)将含有两性霉素B和乳酸链球菌素的混合液作为水相分散于步骤a)的油相中，获得预乳液；

c)将步骤(b)得到的预乳液进行快速膜乳化，过微孔膜，得到含药基质；

(2)将含药基质倒入栓模中，插入膨胀载体，附着定型，制得栓剂。

9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于，步骤b)中的混合液还包括乳杆菌。

10.根据权利要求8或9所述的方法，其特征在于，所述过微孔膜的压力为0.1-2MPa；

优选地，所述过微孔膜的孔径为0.3-5μm，优选为0.5-3μm。