[发明专利]化合物的多晶型、其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201810386244.6 | 申请日： | 2018-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN108794481A | 公开（公告）日： | 2018-11-13 |
| 发明（设计）人： | 申建伟;张进;李龙;高永宏;张占涛;张勇 | 申请（专利权）人： | 齐鲁制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 | 代理人： | 刘元霞 |
| 地址： | 250100 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 多晶型物 制备 氨基 药用组合物 氨磺酰基 甲酸甲酯 四氢吡咯 多晶型 氟苯基 制药 嘧啶 | ||
1.化合物1半水合物的晶型II：
其中，所述晶型II使用Cu-Kα辐射，以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在4.15±0.20°、4.99±0.20°、8.78±0.20°、9.44±0.20°、18.47±0.20°、18.93±0.20°处具有特征峰；
优选地，所述晶型II使用Cu-Kα辐射，以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在4.15±0.20°、4.99±0.20°、7.33±0.20°、8.78±0.20°、9.44±0.20°、10.00±0.20°、18.47±0.20°、18.93±0.20°处具有特征峰；
优选地，所述晶型II使用Cu-Kα辐射，以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在4.15±0.20°、4.99±0.20°、7.33±0.20°、7.88±0.20°、8.78±0.20°、9.44±0.20°、10.01±0.20°、10.96±0.20°、11.61±0.20°、12.54±0.20°、14.18±0.20°、16.65±0.20°、17.49±0.20°、18.47±0.20°、18.93±0.20°、19.62±0.20°、20.13±0.20°、21.49±0.20°、22.08±0.20°、22.51±0.20°、23.59±0.20°、24.68±0.20°、25.37±0.20°、26.56±0.20°、27.24±0.20°、27.76±0.20°、28.56±0.20°、30.02±0.20°、32.18±0.20°处具有特征峰；
优选地，所述晶型II具有基本如图1所示的粉末X射线衍射图。
2.化合物1一水合物的晶型IV：
其中，所述晶型IV使用Cu-Kα辐射，以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在5.04±0.20°、7.20±0.20°、7.68±0.20°、9.81±0.20°、10.08±0.20°、14.43±0.20处具有特征峰；
优选地，所述晶型IV使用Cu-Kα辐射，以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在5.04±0.20°、7.20±0.20°、7.68±0.20°、9.35±0.20°、9.81±0.20°、10.08±0.20°、14.43±0.20、18.07±0.20°处具有特征峰；
优选地，所述晶型IV使用Cu-Kα辐射，以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在5.04±0.20°、6.54±0.20°、7.20±0.20°、7.68±0.20°、8.13±0.20°、9.35±0.20°、9.81±0.20°、10.08±0.20°、10.71±0.20°、13.33±0.20°、14.43±0.20°、15.15±0.20°、15.42±0.20°、16.39±0.20°、18.07±0.20°、18.42±0.20°、18.80±0.20°、19.00±0.20°、19.71±0.20°、20.34±0.20°、21.72±0.20°、22.29±0.20°、23.62±0.20°、24.14±0.20°、24.52±0.20°、25.39±0.20°、25.79±0.20°、26.37±0.20°、27.89±0.20°、29.09±0.20°、31.18±0.20°、32.51±0.20°、34.73±0.20°处具有特征峰。
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