[发明专利]一种合成卤代-氨甲基取代嘧啶及其盐的方法在审
| 申请号： | 201810386280.2 | 申请日： | 2018-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN108558774A | 公开（公告）日： | 2018-09-21 |
| 发明（设计）人： | 祝兴勇;张洪飞 | 申请（专利权）人： | 南京药石科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/30 | 分类号： | C07D239/30;C07C53/18;C07C51/41 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210032 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 卤代 嘧啶 氨甲基 合成 草酸酰胺乙酯 脱叔丁氧羰基 叔丁氧羰基 羟甲基取代 水解反应 酸性条件 成盐 | ||
1.一种合成化合物I的制备方法，其特征在于，包括：
或者化合物I的盐酸盐或者化合物I的三氟乙酸盐，
其中：R1为R2为氯或溴；R3为R4为R5为
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的化合物I选自：
2-氯-5-氨甲基嘧啶、4-氯-5-氨甲基嘧啶、4-氨甲基-6-氯嘧啶、2-氯-4-氨甲基嘧啶、4-氨甲基-5-溴嘧啶或者2-氨甲基-5-氯嘧啶。
3.根据权利要求1或者权利要求2所述的制备方法，其特征在于：化合物II和化合物III反应制备化合物IV的步骤中，所述的膦试剂为三苯基膦、三正丁基膦或者三环己基膦；偶氮试剂为偶氮二甲酸二异丙酯或者偶氮二甲酸二乙酯。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：化合物II和化合物III反应制备化合物IV的步骤中，反应温度范围为-20～50℃。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：化合物II和化合物III反应制备化合物IV的步骤中，化合物II、化合物III、膦试剂和偶氮试剂的摩尔比范围为1～3∶1～3∶1～3∶1～3。
6.根据权利要求1或者权利要求2所述的制备方法，其特征在于：化合物IV制备化合物V的步骤中，所述的碱为氢氧化钠、氢氧化钾或者氢氧化锂。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：化合物IV制备化合物V的步骤中，反应温度范围为-10～50℃；化合物IV与碱的摩尔比范围为1∶1～1∶5。
8.根据权利要求1或者权利要求2所述的制备方法，其特征在于：化合物V制备化合物I的步骤中，酸为氯化氢或者三氟乙酸。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于：化合物V制备化合物I的步骤中，选用的溶剂为乙酸乙酯，1,4-二氧六环或者二氯甲烷。
10.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于：化合物V制备化合物I的步骤中，反应温度范围为-20～70℃；化合物V和酸的摩尔比范围为1∶3～1∶30。
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