[发明专利]一种红树内生真菌中聚酮类化合物及其制备方法与应用在审

专利信息
申请号: 201810390127.7 申请日: 2018-04-27
公开(公告)号: CN108640897A 公开(公告)日: 2018-10-12
发明(设计)人: 郑彩娟;廖海霞;黄国雷;陈光英;罗由萍 申请(专利权)人: 海南师范大学
主分类号: C07D311/58 分类号: C07D311/58;C12P17/06;A61K31/353;A61P31/00;A61P31/04;C12R1/645
代理公司: 北京中济纬天专利代理有限公司 11429 代理人: 于跃
地址: 571158 *** 国省代码: 海南;46
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摘要:
搜索关键词: 聚酮类化合物 非对映异构 内生真菌 制备 可接受 应用
【权利要求书】:

1.一对非对映异构的聚酮类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述非对映异构的聚酮类化合物具有化合物1、2所示的结构:

2.一种同时制备权利要求1所述的非对映异构化合物1、2的制备方法,其特征在于包括如下步骤:

(1)配制种子培养基,将Daldinia eschscholtzii菌株接入种子培养基,26~28℃,培养3~4天得种子培养液;

(2)将步骤(1)得到的种子培养液接入发酵培养基中,26~28℃静置培养21~24天得发酵物;

(3)将步骤(2)得到的发酵物中的发酵液和菌体分离,发酵液和菌体分别用等体积的乙酸乙酯萃取3~5次,合并萃取液后减压浓缩得到浸膏;

(4)步骤(3)得到的浸膏经过减压硅胶柱层析,采用石油醚-乙酸乙酯按100:0至0∶100梯度洗脱,其中20%乙酸乙酯-石油醚洗脱部分经Sephadex LH-20凝胶柱层析,洗脱剂为石油醚:CHCl3∶MeOH=2:1∶1,再经高效液相色谱HPLC制备,色谱柱为Agilent C18,9.4×250mm,7μm,流速为2mL/min,流动相为MeOH∶H2O=85∶15最终得到上述化合物1、2。

3.权利要求2所述的制备方法,其特征在于所述种子培养基中含有葡萄糖1.5%–3.0%、酵母膏0.1%–0.5%、蛋白胨0.1%–0.5%、粗海盐0.11%–0.6%、适量的水;所述发酵培养基中含有葡萄糖1.6%–3.5%、酵母膏0.1%–0.5%、蛋白胨0.1%–0.5%、粗海盐0.11%–0.6%、适量的水;上述百分比均为重量百分比。

4.权利要求2-3任一项所述的制备方法,其特征在于所述种子培养基和发酵培养基均需120℃灭25–30分钟。

5.一种药物组合物,其特征在于权利要求1所述的化合物1、2或其药学上可接受的盐作为活性成分。

6.权利要求5所述的药物组合物,其特征在于还可包含其他抗菌药物。

7.权利要求5-6任一项所述的药物组合物,其特征在于还可包含药学上可接受的辅料。

8.权利要求7所述的药物组合物,其特征在于所述药学上可接受的辅料选自药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

9.权利要求5-8任一项所述的药物组合物,其特征在于所述药物组合物的剂型可以是固体制剂、半固体制剂或液体制剂。

10.权利要求1所述的化合物1、2或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途。

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