[发明专利]非水紫杉烷纳米分散制剂及其使用方法

权利要求书

1.多西紫杉醇在制备用于治疗细胞增殖性疾病的非水、无乙醇的纳米分散制剂中的用途，所述制剂包括0.5至5wt％的量的多西紫杉醇、1至5wt％的量的油、40至75wt％的量的非离子表面活性剂、20至60wt％的量的非水溶剂和0.3至3wt％的量的有机酸组分，上述组分的含量之和 ≤100wt% ， 所述有机酸组分选自柠檬酸、乳酸和乙酸，且非离子表面活性剂按重量的量大于或等于非水溶剂按重量的量，其中所述有机酸组分包括少于5％的其共轭碱或其盐，且其中在向受试者给药以治疗细胞增殖性疾病之前，将所述制剂在水介质中稀释以形成稀释的溶液，所述稀释的溶液具有小于20nm的平均颗粒大小。

2.权利要求1的用途，其中所述纳米分散制剂适用于利用水介质稀释以形成稀释的溶液时的静脉注射。

3.权利要求1的用途，其中所述有机酸组分包括少于4％的其共轭碱或其盐。

4.权利要求1的用途，其中所述多西紫杉醇以2wt％存在。

5.权利要求1的用途，其中所述多西紫杉醇是无水多西紫杉醇。

6.权利要求1的用途，其中所述多西紫杉醇是多西紫杉醇三水合物。

7.权利要求1-6任一项中的用途，其中所述油选自由合成油、植物油、生育酚和其组合物组成的组。

8.权利要求1-6任一项中的用途，其中所述油选自由大豆油、橄榄油、芝麻油、玉米油、中链甘油三酯、生育酚或其衍生物和其组合物。

9.权利要求1的用途，其中所述有机酸组分包括少于3％的其共轭碱或其盐。

10.权利要求8的用途，其中所述油是大豆油。

11.权利要求10的用途，其中所述大豆油以1至3 wt％的量存在。

12.权利要求1的用途，其中所述油是中链甘油三酯。

13.权利要求12的用途，其中所述中链甘油三酯以1至3 wt％的量存在。

14.权利要求1的用途，其中所述有机酸组分包括少于2％的其共轭碱或其盐。

15.权利要求1的用途，其中所述有机酸组分包括少于1％的其共轭碱或其盐。

16.权利要求1的用途，其中所述非离子表面活性剂以50至60wt％的量存在。

17.权利要求16的用途，其中所述非离子表面活性剂是聚山梨酯80。

18.权利要求1的用途，其中所述非水溶剂以35至45wt％的量存在。

19.权利要求18的用途，其中所述非水溶剂是聚乙二醇。

20.权利要求19的用途，其中所述聚乙二醇的熔点低于0℃。

21.权利要求1的用途，其中所述有机酸是柠檬酸和乳酸。

22.权利要求21的用途，其中所述柠檬酸和乳酸以0.3至1wt％存在。

23.权利要求21的用途，其中所述有机酸组分是柠檬酸。

24.权利要求21的用途，其中所述有机酸组分是乳酸。