[发明专利]一种琥乙红霉素干混悬剂及其制备方法

说明书

本发明提供一种琥乙红霉素干混悬剂及其制备方法。所述琥乙红霉素干混悬剂的原料组成为：琥乙红霉素120～130重量份、蔗糖粉630～670重量份、海藻酸钠10～20重量份、甜菊素1～3重量份、羟丙基纤维素5～15重量份、十二烷基硫酸钠1～3重量份、柠檬黄0.4～0.8重量份、羧甲基淀粉钠5～15重量份。本发明提供的琥乙红霉素干混悬剂沉降体积比F非常接近1，絮凝度β在6.0左右，再分散性≥95％，使得混悬物在水中分散均匀，很好的解决了现有技术中琥乙红霉素干混悬剂按说明书加入水后形成很多小胶团的问题，从而改善了临床使用体验，提高患者的依从性。

技术领域

本发明属于药物制剂学领域，具体涉及一种琥乙红霉素干混悬剂及其制备方法。

背景技术

混悬剂是指难溶性固体药物以较胶粒大的微粒分散在液体介质中形成的非均匀的液体制剂，适用于要求的剂量在给定的溶剂体积内不能全部溶解的难溶性药物，或者味道不适、难于吞服的药物。混悬剂是热力学非稳定体系，要求药物本身的化学性质应稳定，沉降速度慢，沉降后不应有结块现象，轻摇后应迅速均匀分散。在混悬剂中药物以微粒状态分散，分散度较大，胃肠道吸收迅速，生物利用度较片剂、胶囊剂等固体制剂高。干混悬剂是按混悬剂的要求将药物用适宜的方法制成粉末状或颗粒状制剂，使用时加水迅速分散成混悬剂。由于以固体制剂形式贮存、运输，临用时才加水或其他液体，因此干混悬剂有利于解决混悬剂在保存过程中的稳定性问题。

琥乙红霉素是红霉素的乙酰琥珀酸酯，在治疗链球菌、肺炎球菌、敏感葡萄球菌等革兰阳性菌所致的咽炎、扁桃体炎，轻中度上下呼吸道感染，皮肤、软组织感染，白喉时，常用作青霉素过敏者的替代药物。对于治疗肺炎支原体、衣原体、军团菌病、尿素分解脲原体、梅毒密螺旋体等非典型致病菌所致的支原体肺炎、新生儿结膜炎、婴儿肺炎、军团菌病、泌尿生殖系统感染，本品具有良好的效果。但是琥乙红霉素味苦，在无水乙醇、丙酮或氯仿中易溶，在乙醚中略溶，在水中几乎不溶，因此适于制成干混悬剂，从而方便患病儿童服用。

公开号CN102379890A、名称为“一种治疗儿童传染病和感染性疾病的抗菌药物及其制备方法”的中国发明专利申请公开了一种琥乙红霉素干混悬剂，原料药组成为：琥乙红霉素120～130重量份、蔗糖粉400～800重量份、海藻酸钠30～60重量份、甜菊素5～15重量份、羟丙基纤维素10～30重量份、十二烷基硫酸钠1～5重量份、柠檬黄6～10重量份、橙味香精4～8重量份、羧甲基淀粉钠4～8重量份。虽然上述干混悬剂的疗效确切，口味适合儿童；但是患儿监护人一直反馈，按照说明书“用量用法”规定应该是：“将本品倒入杯中，加入适量凉开水，摇匀后口服”；实际上经常出现加入水后形成很多小胶团，影响絮凝度，必须用适当地工具搅拌使胶团溶化后，方可服用。分析原因，可能是干混悬剂的絮凝效果差、再分散性不好导致的。因此有必要对此加以改进，以方便患者服用。

发明内容

针对上述问题，本发明的目的在于提供一种琥乙红霉素干混悬剂及其制备方法。本发明很好地解决了现有技术中琥乙红霉素干混悬剂絮凝效果差、再分散性不好的问题；同时也改善了制剂的口感和色泽，以提高患者的顺应性。

为了实现上述发明目的，本发明采用了如下的技术方案：

一种琥乙红霉素干混悬剂，原料组成为：

琥乙红霉素120～130重量份、蔗糖粉630～670重量份、海藻酸钠10～20重量份、甜菊素1～3重量份、羟丙基纤维素5～15重量份、十二烷基硫酸钠1～3重量份、柠檬黄0.4～0.8重量份、羧甲基淀粉钠5～15重量份。

优选的，所述琥乙红霉素干混悬剂，原料组成为：

琥乙红霉素125重量份、蔗糖粉650重量份、海藻酸钠15重量份、甜菊素2重量份、羟丙基纤维素10重量份、十二烷基硫酸钠2重量份、柠檬黄0.6重量份、羧甲基淀粉钠10重量份；或