[发明专利]一种高效水溶氟苯尼考粉及其制备方法

说明书

本发明公开一种高效水溶氟苯尼考粉及其制备方法，包括以下质量分数比的组分：氟苯尼考20‑25份，包合剂73.2‑78.7份,分散剂0.8‑1份，潜溶剂0.5‑0.8份。本发明公开的高效水溶氟苯尼考粉及其制备方法，通过分子包合技术，解决了氟苯尼考在水中不溶解的问题，极大的提高了产品的生物利用度，同时通过工艺参数的改进提高了普通离心喷雾工艺产品堆密度，使产品堆密度达到了更适合饲料企业和养殖终端使用的水平，同时提高了产品流动性，节省了包材使用量，创造了显著的社会经济效益。

技术领域

本发明属于兽药制剂领域，尤其是涉及一种高效水溶氟苯尼考粉及其制备方法。

背景技术

氟苯尼考又称氟甲砜霉素，是一种优良的动物专用广谱抗生素，具有抗菌谱广、吸收好、体内分布广、安全高效等特点，尤其是消除了氯霉素破坏骨髓造血功能的缺点，无潜在的致再生障碍性贫血、致畸、致癌和致突变作用。兽医临床上广泛应用于敏感菌所致的畜禽细菌性疾病的治疗，且效果显著，无氯霉素残留问题，不易产生耐药性，是甲砜霉素的最佳替代品。但氟苯尼考原料在水中几乎不溶，常规工艺产品生物利用度低，严重影响临床运用。因此，氟苯尼考制剂最大的技术难题是提高产品在水中的溶解度，制剂产品在水中不溶，尤其无法在禽类动物上饮水使用。另外即便常规水溶的制剂产品往往堆密度很低，造成使用不便和药物浪费，威胁环境安全。所以，提高氟苯尼考制剂在水中的溶解度，对于提高其生物利用度和拓展临床应用范围具有重要意义。

目前诸如氟苯尼考等难溶性药物解决临床应用效果不佳问题最普遍的措施是添加助溶剂或增溶剂和制备干混悬剂，这在一定程度上可提高产品生物利用度，但不能解决根本问题。公开号为CN105055319A公开的一种氟苯尼考可溶性粉及其制备方法，以泊洛沙姆188和PVPk30为助溶剂，倍他环糊精和羟丙基倍他环糊精为载体，其生产工艺较为简单，提高了产品水溶性，但泊洛沙姆188和PVPk30市场价格相对较高，且添加量均在5％-10％，产品原材料成本高，不利于企业降本增效。又如公开号为CN105477642A公开一种高生物利用度氟苯尼考的组合物及其制备方法，以羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、卡波姆971p、聚维酮、阿拉伯胶、海藻酸钠等为吸收促进剂，倍他环糊精为载体，采用离心喷雾或冻干工艺生产。该专利配方中所涉及羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、海藻酸钠等吸收促进剂即便在热水中分散速度也很慢，且添加量均在10％以上，膨胀倍数较大，生产需要大量水，产能低，成本高。再者此类吸收促进剂将严重影响产品在水中的分散和溶解速度，临床使用不便。

发明内容

本发明为了克服现有技术的不足，提供一种溶解度高、堆密度适宜的高效水溶氟苯尼考粉及其制备方法。

为了实现上述目的，本发明采用以下技术方案：一种水溶氟苯尼考粉，包括以下质量分数比的组分：氟苯尼考20-25％，包合剂73.2-78.7％，分散剂0.8-1％，潜溶剂0.5-0.8％。

本发明中采用包合剂，通过分子包合技术实现了物料的稳定性，不降解不变色不结块，极大程度的提高了产品性能。

进一步的，所述包合剂为倍他环糊精和羟丙基倍他环糊精的混合物。

进一步的，所述倍他环糊精和羟丙基倍他环糊精的质量比为5:1。

进一步的，所述分散剂为丙二醇嵌段聚醚、聚乙二醇单甲醚中的一种或两种组合。

进一步的，所述潜溶剂为二甲基亚砜、琥珀酸钠、甘油中的一种或几种组合。

本发明还公开了所述的水溶氟苯尼考粉的制备方法，包括以下步骤：

a、按所述质量分数百分比分别称取氟苯尼考、包合剂、分散剂及潜溶剂备用；

b、将氟苯尼考和包合剂混合均匀，投入80～83℃热水中不断搅拌即可获得分子包合液，水料比为2:1；