[发明专利]可用作c-fms激酶抑制剂的取代的吡啶衍生物在审

专利信息
申请号: 201810396318.4 申请日: 2014-03-13
公开(公告)号: CN108341805A 公开(公告)日: 2018-07-31
发明(设计)人: J.陈;M.多纳胡;H-K.林;R.林;R.萨尔特;J.吴 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D405/14 分类号: C07D405/14;C07B59/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 彭昶;鲁炜
地址: 比利时比*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 吡啶衍生物 激酶抑制剂 药物组合物 激酶 介导 可用 制备 治疗
【说明书】:

本发明涉及取代的吡啶衍生物、含有所述衍生物的药物组合物以及所述衍生物在治疗由c‑fms激酶介导的病症中的用途。本发明进一步涉及用于制备所述取代的吡啶衍生物的方法。

本申请是申请日为2014年3月13日,申请号为201480015688.9(PCT/US2014/025308),发明名称为“可用作c-fms激酶抑制剂的取代的吡啶衍生物”的发明专利申请的分案申请。

相关申请的交叉引用

本申请要求2013年3月15日提交的美国临时申请61/791,007的权益,其以引用的方式全文并入本文。

技术领域

本发明涉及取代的吡啶衍生物、含有所述衍生物的药物组合物和所述衍生物在治疗由c-fms激酶介导的病症中的用途。本发明进一步涉及用于制备所述取代的吡啶衍生物的方法。

背景技术

Illig,C.等人在美国专利公布US2009/0105296 A1(2009年4月23日公布)中公开了以下结构式的c-fms激酶抑制剂、其药学上可接受的盐以及它们的制备方法

发明内容

本发明涉及式(I)的化合物及其对映体、非对映体、外消旋体和药学上可接受的盐

其中R1选自-CH2-OH和-C(O)OH。

在一个实施例中,本发明涉及式(I-M2)的化合物

(也被称作4-(5-(4-氰基-1H-咪唑-2-甲酰氨基)-6-(4,4-二甲基环己-1-烯-1-基)吡啶-2-基)-2,6,6-三甲基四氢-2H-吡喃-2-甲酸)及其对映体、非对映体、外消旋体和药学上可接受的盐。

在另一个实施例中,本发明涉及式(I-M7)的化合物

(也被称作4-氰基-N-(2-(4,4-二甲基环己-1-烯-1-基)-6-(2-(羟甲基)-2,6,6-三甲基四氢-2H-吡喃-4-基)吡啶-3-基)-1H-咪唑-2-甲酰胺)及其对映体、非对映体、外消旋体和药学上可接受的盐。

在另外的实施例中,式(I)的化合物(即式(I-M2)的化合物和式(I-M7)的化合物)以分离的形式存在。在另外的实施例中,式(I)的化合物(即式(I-M2)的化合物和式(I-M7)的化合物)以基本上纯的形式存在。在另外的实施例中,式(I)的化合物(即式(I-M2)的化合物和式(I-M7)的化合物)以分离的和基本上纯的形式存在。

本发明进一步涉及如在本文中更详细地描述的D4-氘化的式(I)的化合物。在一个实施例中,本发明涉及D4-氘化的式(I-M2)的化合物。在另一个实施例中,本发明涉及D4-氘化的式(I-M7)的化合物。

本发明进一步涉及如在本文中更详细地描述的D4-氘化的式(P)的化合物。

本发明进一步涉及用于制备如在本文中更详细地描述的式(I)的化合物的方法。本发明进一步涉及根据本文所述方法中的任一种制备的产品。

本发明示出了药物组合物,其包含药学上可接受的载体和式(I)的化合物。本发明示出了通过将式(I)的化合物与药学上可接受的载体混合而制备的药物组合物。本发明示出了用于制备药物组合物的方法,该方法包括将式(I)的化合物与药学上可接受的载体混合。

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