[发明专利]一种抗痛风作用的苦碟子制剂

说明书

本发明公开了一种抗痛风作用的苦碟子制剂，本发明之关于苦碟子制剂的抗痛风作用，增加了苦碟子的临床适应症，使其不仅可用于治疗冠心病、脑血栓、心绞痛、抗肿瘤等，也可以用于治疗痛风疾病。苦碟子提取物口服和注射给药，对小鼠尿酸钠造高尿酸血症模型具有明显的作用，且与别嘌醇阳性对照组作用接近。有益效果为：苦碟子制剂系纯中药制剂，其毒副作用小，且具有心脑血管的保护作用，是理想的抗痛风药物。

技术领域

本发明涉及苦碟子制剂的应用领域，尤其是涉及一种抗痛风作用的苦碟子制剂。

技术背景

痛风(学名:metabolic arthritis)是一种因嘌呤代谢障碍,使尿酸累积而引起的疾病，属于关节炎的一种,又称代谢性关节炎。临床上表现为高尿酸血症、痛风性急性关节炎、痛风石沉积、特征性慢性关节炎和关节炎畸形，常累及肾，引起慢性间质性肾炎和肾尿酸结石。流行病学显示，欧美地区痛风的患病率为0.2%～1.7%。在我国，近年来痛风的发病率呈上升趋势，我国普通人群患病率约1.14%。我国富裕地区的痛风发病率明显高于农村。痛风已经严重影响了患者的生活质量。目前，临床上抗痛风抗痛风药目前品种不多，西医治疗痛风的药物主要有秋水仙碱、非甾体抗炎药、糖皮质激素、肾上腺皮质激素、氨基葡萄糖、IL抑制剂。这些药物在治疗上都有缺陷。疗效差、副作用大成为其临床应用的瓶颈。

苦碟子为菊科植物抱茎苦荬菜的当年生干燥全草，苦荬菜（学名：Ixeris denticulata）是一种菊科植物，这种植物分布于中国南北各省区；此外，远东、蒙古、日本、朝鲜及越南也有。苦荬菜是中生性阔叶杂类草，适应性较强，为广布性植物。花及疏林下，一般出现于荒野、路边、田间地头，常见于麦田。果期4～7月。生于平原、山坡、河边。现已有的市售的制剂有苦碟子注射液，具有活血止痛、清热祛瘀的功效，症见胸闷、心痛、口苦、舌暗红或存淤斑等，适用于冠心病、心绞痛等病状，亦可用于脑梗塞患者。

发明内容

本发明的目的在于提供一种抗痛风作用的苦碟子制剂，苦碟子制剂具有降低血液中尿酸水平的作用，可以作为药物的新用途用于治疗高尿酸血症、痛风病，效果明显、毒性低、可长期给药，制备的苦碟子注射液中苦碟子活性成分的产量、产率与纯度较高，其生物学功效得到大大提高，同时杂质含量较少，可以作为治疗痛风疾病的制剂长期给药。

本发明针对背景技术中提到的问题，采取的技术方案为：一种抗痛风作用的苦碟子制剂，苦碟子可以制备用于治疗各种原因导致的痛风疾病的药物剂型；苦碟子制剂对高尿酸血症具有明显的抑制作用，可应用于治疗各种原因导致的痛风疾病。

作为优选，苦碟子用于制备抗痛风制剂之前需要提炼出苦碟子浸膏，其提炼方法为：取同批次抱茎苦荬菜，加入8～10倍量水，在0.05～0.052兆帕、81～83℃条件下煎煮60～90min，然后在滤渣中加入5～6倍量水，在同等条件下煎煮45～60min，合并煎液，减压浓缩至相对密度1.05～1.07，冷却至37～39℃，待用； 搅拌下往煎液中加入新氧化钙乳调节pH值至9.8～10.2，静置12～18h后离心，将沉淀物悬浮于5.3～6.5倍量90～95%乙醇溶液中，调节pH值至3.4～3.7，充分搅拌使反应完全并离心，离心液加调节pH值至6.8～7.3，过滤，滤液减压回收乙醇，并挥尽乙醇，60～62℃条件下浓缩至相对密度1.07～1.08的浸膏；减压提取操作简单，方法可行，对苦碟子进行减压提取可以明显提高有效成分中腺苷的收率，防止腺苷的降解，同时又不会对浸膏及有效成分中总黄酮的收率产生影响；经提炼处理后粘液质会大幅降低，处理起来相对容易，有利于减轻生产人员的劳动强度，同时乙醇可以回收再利用，降低了生产成本；