[发明专利]胡桃醌在人肝癌治疗中的用途

说明书

本发明公开了胡桃醌在人肝癌治疗中的用途，胡桃醌可抑制人肝癌细胞的增殖及侵袭，在人肝癌治疗上可抑制肿瘤细胞的生长，可用于制备抗肿瘤药物；同时本发明还公开了胡桃醌的提取方法，首先将核桃青皮烘干后粉碎，然后在双频率超声波辅助下以乙醇溶液浸提，最后经D101树脂纯化后即得胡桃醌纯品。有益效果为：胡桃醌可抑制HepG2细胞的增殖及侵袭，在人肝癌治疗上可抑制肿瘤细胞的生长，直接杀伤肿瘤细胞并具有抑制其侵袭的能力，核桃青皮中提取胡桃醌的方法简单易行，胡桃醌的得率与生物学功效能够得到较好的保存，又可防止胡桃醌及其衍生物发生氧化降解。

技术领域

本发明涉及胡桃醌应用领域，尤其是涉及胡桃醌在人肝癌治疗中的用途。

技术背景

肝癌是严重威胁人类健康的一种高发恶性肿瘤，发病率和病死率在恶性肿瘤中分别位居第5和第2位，肝癌在临床诊断时多为中晚期，手术机会就会被延误。加上肝癌具有起病隐匿、进展迅速的特点，至今为止临床治疗效果仍较差．手术与化疗在目前仍是主流的肿瘤治疗方法，但肿瘤的转移性可能会导致手术治疗后肿瘤的复发，而肝癌术后的肝内复发也是目前肝癌病人死亡的主要原因，再加上一线化疗药物对机体自身的副作用较大，因此，人们将目光转向了传统中药制备抗肿瘤药物。

核桃楸(Juglans mandshurica Maxim.)为胡桃科胡桃属植物，落叶乔木，别名胡桃楸、楸子或山核桃。主要分布于我国东北地区，河北、北京、内蒙古、山西有少量分布，是东北著名的三大硬阔之一，在我国东北林区是珍贵的用材树种，是我国珍贵的药源植物。核桃楸及果实中含有较多的活性物质胡桃醌（Juglone），即5-羟基-1,4-萘醌，现代医药研究表明，胡桃醌具有清热解毒、祛风疗癣、止痛止痢的功效，在医学上有着非常广阔的应用前景。

发明内容

本发明的目的在于提供胡桃醌在人肝癌治疗中的用途，胡桃醌可直接杀伤杀死人肝癌细胞，可抑制人肝癌细胞的增殖及侵袭，在治疗上可抑制肿瘤细胞的生长，可用于制备抗肿瘤药物，从核桃青皮中提取胡桃醌的方法简单易行，胡桃醌的得率与生物学功效能够得到较好的保存，胡桃醌及其衍生物不易发生氧化降解。

本发明针对背景技术中提到的问题，采取的技术方案为：胡桃醌在人肝癌治疗中的用途，胡桃醌可直接杀伤杀死人肝肿瘤细胞，可抑制人肝癌细胞的增殖及侵袭，在人肝癌治疗上可抑制肿瘤细胞的生长，可用于制备抗肿瘤药物。

作为优选，所使用的胡桃醌的分子式为C₁₀H₆O₃，分子量为174.15，结构式为：

作为优选，胡桃醌的制备步骤包括：预处理、浸提、提纯，具体包括以下步骤：

预处理：核桃成熟后采摘，挑选光滑、健康、均一的核桃青皮于40～50℃烘干备用，以中药粉碎机进行粉碎，后过100～120目筛，得核桃青皮干粉；核桃青皮经干燥粉碎后得粉末，便于后续提取胡桃醌；

浸提：称量核桃青皮干粉，以体积分数85～95%乙醇为提取剂，料液比为1:35～38，提取温度为35～38℃，同时以双频率超声波辅助提取，首次提取15～20min，真空抽滤，滤出物再次提取45～60min，真空抽滤，合并滤液，旋转蒸发去除溶剂，获得胡桃醌粗品，以甲醇溶解制得粗品溶液；以乙醇溶液浸提，可以将青皮干粉中的胡桃醌及其衍生物、酯类、糖类、酸类、酮类与萜烯类等物质分散开，有利于胡桃醌及其衍生物的浸出与纯化；