[发明专利]M2型丙酮酸激酶作为药物靶点在制备防治银屑病的药物中的应用在审
申请号: | 201810398879.8 | 申请日: | 2018-04-28 |
公开(公告)号: | CN108653736A | 公开(公告)日: | 2018-10-16 |
发明(设计)人: | 刘韵资;陈基快;朱江波;蒋春雷 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第二军医大学 |
主分类号: | A61K45/00 | 分类号: | A61K45/00;A61K31/4453;A61P17/06 |
代理公司: | 上海德昭知识产权代理有限公司 31204 | 代理人: | 郁旦蓉 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 丙酮酸激酶 药物靶点 银屑病 制备 防治 应用 | ||
M2型丙酮酸激酶作为药物靶点在制备防治银屑病的药物中的应用。
技术领域
本发明属于医药领域。
背景技术
银屑病是一种具有遗传倾向的炎症性增殖性皮肤病,其组织病理特点主要为表皮棘层肥厚伴角化不全,真皮中毛细血管扩张伴淋巴细胞浸润。根据世界卫生组织数据世界范围内至少有一亿银屑病患者,在中国大约有500-800万的患病人口。银屑病易复发且不易治愈,极大降低了患者的生活质量并且给社会带来了沉重的经济负担。银屑病的发病机制尚不明确,目前认为表皮细胞过度增生、过度炎症反应和新生血管增生是银屑病发病机制中三个重要环节。目前银屑病的治疗仅能缓解临床症状,主要治疗手段有维A酸类、甲氨蝶呤、环孢素、雷公藤和糖皮质激素等。尽管目前有这些药物可供选择,但治疗效果不佳,副作用较大。
发明内容
本发明是为了解决上述现有治疗银屑病药物副作用大,治疗效果不佳的问题,目的在于提供一种M2型丙酮酸激酶作为靶点在制备防治银屑病的药物中的应用。
本发明提供了一种M2型丙酮酸激酶作为药物靶点在制备防治银屑病的药物中的应用。
本发明提供的M2型丙酮酸激酶作为药物靶点在制备防治银屑病的药物中的应用,还可以具有这样的特征,其特征在于:其中,哺乳动物为小鼠或人类。
本发明提供了一种用于治疗银屑病的药物,其特征在于,包括:用于阻碍M2型丙酮酸激酶表达或转录的DNA或RNA。
本发明提供了一种用于治疗银屑病的药物,其特征在于,包括:M2型丙酮酸激酶抑制剂。
本发明提供的用于治疗银屑病的药物,还可以具有这样的特征,其特征在于:其中,M2型丙酮酸激酶抑制剂为1-哌啶二硫代甲酸(1,4-二氢-3-甲基-1,4-二氧代-2-萘基)甲基酯。
本发明提供的用于治疗银屑病的药物,还可以具有这样的特征,其特征在于:其中,药物用于治疗人类或小鼠的银屑病。
本发明提供的用于治疗银屑病的药物,还可以具有这样的特征,其特征在于:其中,药物的剂型为口服剂和/或注射剂。
本发明提供的用于治疗银屑病的药物,还可以具有这样的特征,其特征在于:其中,治疗小鼠银屑病药物的给药频率大于或等于每日一次,多日给药,给药日剂量为25-50mg/kg。
发明的作用与效果
银屑病患处皮肤角质形成细胞生长微环境与肿瘤非常类似,都具有过度增殖,分化不全,代谢活跃等特点,而细胞能量主要来源于葡萄糖代谢,葡萄糖可以通过氧化磷酸化和糖酵解两种途径提供能量。与正常细胞主要通过氧化磷酸化途径生成ATP不同,肿瘤细胞大约50%的ATP来源于糖酵解途径(Warburg效应)[M.G.Vander Heiden andR.J.DeBerardinis,“Understanding the Intersections between Metabolism andCancer Biology.,”Cell,vol.168,no.4,pp.657–669,Feb.2017.]。糖酵解的途径是葡萄糖转化为丙酮酸后直接被还原为乳酸产生ATP,其中间产物为细胞增殖提供物质基础。
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