[发明专利]脱氧胆酸和其盐的制剂在审
| 申请号： | 201810403291.7 | 申请日： | 2011-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN108743522A | 公开（公告）日： | 2018-11-06 |
| 发明（设计）人： | 罗伯特·埃米尔·阿德热;杰弗里·多格拉斯·韦伯斯特;罗伯特·M·莫里亚蒂 | 申请（专利权）人： | 凯瑟拉生物制药有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/08 | 分类号： | A61K9/08;A61K31/575;A61K47/10;A61K47/02;A61P3/04 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 郝传鑫 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 脱氧胆酸盐 沉淀 水性药物组合物 稳定组合物 药物组合物 脱氧胆酸 稳定水性 申请 | ||
1.稳定脱氧胆酸盐的水溶液以防储存期间沉淀的方法，所述方法包括：形成高于所述脱氧胆酸盐的pKa的最初pH的脱氧胆酸盐水溶液以及将所述水溶液的pH调节至8.1至8.5的pH；其中，所述水溶液包含0.4％w/v至小于2％w/v的脱氧胆酸盐和至少一种药学上可接受的赋形剂。
2.如权利要求1所述的方法，所述方法还包括：包含充足量的缓冲剂以维持所述pH。
3.如权利要求1或2所述的方法，其中，所述脱氧胆酸盐的沉淀被基本抑制持续至少六个月。
4.如权利要求3所述的方法，其中，所述脱氧胆酸盐的沉淀在17℃至27℃、25℃至37℃或2℃至8℃的条件下被基本抑制持续至少六个月。
5.如权利要求1至4中任一项所述的方法，其中，所述pH被调节至8.2至8.5。
6.如权利要求1至5中任一项所述的方法，其中，所述pH被调节至8.3。
7.如权利要求1至6中任一项所述的方法，其中，所述脱氧胆酸盐以0.5％w/v至1％w/v的量存在。
8.如权利要求1至7中任一项所述的方法，其中，所述脱氧胆酸盐以1％w/v的量存在。
9.如权利要求1至8中任一项所述的方法，其中，所述赋形剂是溶剂、缓冲剂、防腐剂、冻干助剂或其任何组合。
10.如权利要求9所述的方法，其中，所述赋形剂是溶剂，例如，无菌水。
11.如权利要求9所述的方法，其中，所述赋形剂是防腐剂，例如，苄醇。
12.如权利要求11所述的方法，其中，所述防腐剂是0.9％苄醇。
13.如权利要求1至12中任一项所述的方法，其中，所述溶液是可皮下注射的。
14.稳定脱氧胆酸盐的水溶液以防储存期间沉淀的方法，所述方法包括：形成高于所述脱氧胆酸盐的pKa的最初pH的脱氧胆酸盐水溶液以及将所述水溶液的pH调节至8.3的pH；其中，所述水溶液包含0.5％w/v的脱氧胆酸盐、0.9％w/v的苄醇以及1％w/v氯化钠。
15.稳定脱氧胆酸盐的水溶液以防储存期间沉淀的方法，所述方法包括：形成高于所述脱氧胆酸盐的pKa的最初pH的脱氧胆酸盐水溶液以及将所述水溶液的pH调节至8.3的pH；其中，所述水溶液包含1％w/v的脱氧胆酸盐、0.9％w/v的苄醇以及1％w/v氯化钠。
16.如权利要求1至15中任一项所述的方法，其中，所述盐是钠盐。
17.沉淀稳定的水性组合物在制备用于除去患者体内的脂肪沉积物的药物中的应用，其中，所述组合物包含0.4％w/v至小于2％w/v的脱氧胆酸盐和药学上可接受的赋形剂，并且，其中，将所述组合物保持在8.1至8.5的pH。
18.如权利要求17所述的应用，其中，所述脱氧胆酸盐以0.5％w/v至1％w/v的量存在。
19.如权利要求17或18所述的应用，其中，所述脱氧胆酸盐以0.5％w/v的量存在。
20.如权利要求17或18所述的应用，其中，所述脱氧胆酸盐以1％w/v的量存在。
21.如权利要求17至20中任一项所述的应用，其中，所述赋形剂是溶剂、缓冲剂、防腐剂、冻干助剂或其任何组合。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于凯瑟拉生物制药有限公司，未经凯瑟拉生物制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201810403291.7/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
