[发明专利]一种高纯度单乙酰更昔洛韦的制备方法在审
| 申请号： | 201810405259.2 | 申请日： | 2018-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN108503642A | 公开（公告）日： | 2018-09-07 |
| 发明（设计）人： | 张小顺 | 申请（专利权）人： | 安徽海康药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 246000 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 更昔洛韦 单乙酰 制备 高纯度 乙酰化 大规模工业化生产 乙酰化试剂 原料转化率 缬更昔洛韦 生产效率 亚硫酸酯 醇羟基 合成 | ||
1.一种高纯度单乙酰更昔洛韦的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：更昔洛韦和亚硫酸酯在有机溶剂中进行羟基保护反应，反应结束后加入乙酰化试剂，经淬灭和纯化后得单乙酰更昔洛韦。
2.根据权利要求1所述的一种高纯度单乙酰更昔洛韦的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂选自四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃或甲苯。
3.根据权利要求1所述的一种高纯度单乙酰更昔洛韦的制备方法，其特征在于：亚硫酸酯选自亚硫酸二甲酯或亚硫酸二乙酯。
4.根据权利要求1或3所述的一种高纯度单乙酰更昔洛韦的制备方法，其特征在于：亚硫酸酯直接购买，也可以采用氯化亚砜滴加入相应醇溶剂中，除去生成的氯化氢后得到亚硫酸酯。
5.根据权利要求1所述的一种高纯度单乙酰更昔洛韦的制备方法，其特征在于：更昔洛韦和亚硫酸酯摩尔比为1:1.0-1.5。
6.根据权利要求1所述的一种高纯度单乙酰更昔洛韦的制备方法，其特征在于：所述乙酰化试剂选自乙酸乙烯或1-乙酰基咪唑。
7.根据权利要求1或6所述的一种高纯度单乙酰更昔洛韦的制备方法，其特征在于：所述更昔洛韦和乙酰化试剂的摩尔比为1:1-4。
8.根据权利要求1所述的一种高纯度单乙酰更昔洛韦的制备方法，其特征在于：所述淬灭试剂为醇类溶剂，选自甲醇或乙醇。
9.根据权利要求1或8所述的一种高纯度单乙酰更昔洛韦的制备方法，其特征在于：所述淬灭试剂为在催化量咪唑存在下，采用甲醇溶剂。
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