[发明专利]一种环糊精亚硒酸酯及其用途和制备方法在审

专利信息
申请号: 201810406206.2 申请日: 2018-04-30
公开(公告)号: CN108395491A 公开(公告)日: 2018-08-14
发明(设计)人: 韩长平;张利平;李心亮 申请(专利权)人: 韩长平
主分类号: C08B37/16 分类号: C08B37/16;A61K31/715;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 410005 湖南省长沙*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 亚硒酸酯 环糊精 制备 生物医药技术 环糊精反应 抗纤维化 亚硒酸盐 药理活性 抗肿瘤 亚硒酸 开发
【说明书】:

发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种环糊精亚硒酸酯及其用途和制备方法,该环糊精亚硒酸酯由亚硒酸或亚硒酸盐,与环糊精反应获得的。本发明所述的环糊精亚硒酸酯具有很好的药理活性:具有很好的抗肿瘤、抗纤维化等作用,毒性较低,适合开发成药物。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种环糊精亚硒酸酯及其用途和制备方法。

背景技术

硒是一种化学元素,化学符号是Se,在化学元素周期表中位于第四周期VI A族,是一种非金属。可以用作光敏材料、电解锰行业催化剂、动物体必需的营养元素和植物有益的营养元素等。硒在自然界的存在方式分为两种:无机硒和植物活性硒。

硒有抗癌作用:人体缺硒易患肝癌、肺癌、胃癌、食管癌、肾癌、前列腺癌、膀胱癌、宫颈癌、白血病等。硒有抗氧化作用。硒是最好的抗衰老物质,如果人体缺少了硒就会“不再年轻”,会导致未老先衰;硒能够增强人体免疫力。缺硒使人体的免疫能力下降。硒有拮抗有害重金属的作用。缺硒易引发铅、砷、镉等重金属中毒症状。硒能够调节维生素A、维生素C、维生素E、维生素K的吸收与利用。缺硒能引发近视、白内障、视网膜病、眼底疾病、老年黄斑变性等疾病。硒有调节蛋白质的合成的功能。缺硒能引发蛋白质能量缺乏性营养不良,染色体损害等。硒能够增强生殖功能。缺硒能引发射精受阻,精子活力低下、发生畸形,受胎率降低,子宫炎发病率升高等等症状。硒元素是精浆中过氧化物酶的必需组成成份,当精液中硒含量减低时,这个酶的活性降低,不能抑制精子细胞膜质过氧化反应,造成精子损伤,死精增多,活力下降。

人体对硒的吸收、消化和排出随摄入硒的量与其化学形态有直接的关系无机硒和有机硒进入体内都很容易被消化道、呼吸道、皮下组织或肌肉等吸收,从而通过血液循环后分布到人体的各组织中,主要分布在肝脏、肾脏、肺、肌肉、肺及生殖腺组织中。吸收到体内的硒通常与血红蛋白相结合来合成一些含硒酶,其中主要是谷胱甘肽过氧化物酶,一些毒理学研究表明,有机硒中的硒通常比亚硒酸盐、硒酸盐更易吸收。近年来,有机硒的结构及其生理活性之间的关系已成为科研工作者关注的热点之一。目前,研究较多的是硒多糖,已合成的硒多糖有香菇硒多糖,海藻硒多糖,卡拉胶硒,硒化低聚糖等硒多糖。硒可以通过取代有机分子中的H、O等原子的方式,与多种有机物化合成硒化物,由于硒原子核外有空轨道,可以与其它分子结合形成具有环状结构的亚硒酸酯。硒原子与氧原子之间的相互作用对硒的生物活性有影响。在毒性方面,有机硒与无机硒相比,生物活性高,体内代谢快,生物利用率大,毒性很低,甚至部分有机硒无毒性。

因此,研究不同的有机硒产品,具有重要意义。

发明内容

基于上述原因,申请人经过多次创造性试验,研究获得一种新型的有机硒:环糊精亚硒酸酯,该环糊精亚硒酸酯具有很好的药理活性:具有很好的抗肿瘤、抗纤维化等作用,适合开发成药物。

本发明通过技术方案如下。

一种环糊精的衍生物,该衍生物是由亚硒酸或亚硒酸盐,与环糊精反应获得的。

所述环糊精的衍生物为环糊精亚硒酸酯。

所述环糊精选自:α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精。

所述环糊精为β-环糊精。

所述亚硒酸盐选择亚硒酸钠、亚硒酸钾、亚硒酸氢钠、亚硒酸氢钾、亚硒酸钙、亚硒酸锌。

所述的一种环糊精的衍生物,由下述方法制备得到:

取亚硒酸或亚硒酸盐,加去离子水溶解完全,加入环糊精,在50℃~80℃条件下搅拌加热1~15小时,冷却至室温,放置0℃~-4℃的冷藏室中,静置,过滤,滤液在50℃~70℃,减压真空浓缩,干燥,即得。

所述环糊精的衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

所述环糊精的衍生物在制备治疗肺癌药物中的应用。

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