[发明专利]一种川芎嗪查尔酮类化合物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201810412751.2 | 申请日： | 2018-05-03 |
| 公开（公告）号： | CN108484511A | 公开（公告）日： | 2018-09-04 |
| 发明（设计）人： | 刘新泳;邹今幂;展鹏 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07D241/12 | 分类号： | C07D241/12;A61K31/4965;A61P9/10;A61P39/06 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 陈桂玲 |
| 地址： | 250012 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 查尔酮类化合物 川芎嗪 制备方法和应用 抗氧化剂 制备抗氧化药物 抗氧化活性 先导化合物 应用 表现 开发 研究 | ||
1.一种川芎嗪查尔酮类化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，为下列结构的化合物之一：
2.如权利要求1所述的川芎嗪查尔酮类化合物的制备方法，步骤包括：以川芎嗪1作为起始原料，在冰醋酸中经过氧化氢单氮氧化得到中间体2；然后中间体2与乙酸酐发生重排反应后得酯化产物3，经碱性水解获得中间体4；中间体4经二氧化锰不完全氧化，获得关键中间体3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲醛5；最后与不同取代的苯乙酮经克莱森-施密特缩合(Claisen-Schmidt condensation)得到目标化合物6，具体合成路线如下所示：
试剂及条件:(i)过氧化氢，冰醋酸，94℃；(ii)乙酸酐，150℃；(iii)氢氧化钠溶液(质量分数20％)，室温；(iv)二氧化锰，乙醇，75℃；(v)氢氧化钠溶液(质量分数20％)，取代苯乙酮，冰水浴；
Ar为：2-羟基-4-氯苯乙酮、2-羟基-6-氯苯乙酮、2-羟基-5-溴苯乙酮、3-氟苯乙酮、2-羟基-4-溴苯乙酮、2-羟基-5-甲基苯乙酮、2-甲氧基-4-氟苯乙酮、2，4-二甲氧基苯乙酮、2，6-二甲氧基苯乙酮、2-甲氧基-4-溴苯乙酮、2-羟基-5-氯苯乙酮、2-甲氧基-5-氟苯乙酮、2，5-二甲氧基苯乙酮、2-甲氧基-3-氟苯乙酮、2-甲基苯乙酮、2-羟基-6-甲氧基苯乙酮。
3.如权利要求1所述的川芎嗪查尔酮类化合物在制备抗脑卒中药物中的应用。
4.一种抗氧化药物组合物，包括权利要求1所述的川芎嗪查尔酮类化合物和一种或多种药学上可接受载体或赋形剂。
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