[发明专利]一种具有抗心肌缺血作用的赤芍萜苷组合物及其制备方法

说明书

本发明药物制剂技术领域，具体涉及一种具有抗心肌缺血作用的赤芍萜苷组合物，并进一步公开其制备方法与应用。本发明所述的具有抗心肌缺血作用的赤芍萜苷组合物，以芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷和氧化芍药苷为有效成分，实验表明，本发明所述赤芍萜苷组合物能抑制Na₂S₂O₄诱导的H9C2心肌细胞缺氧损伤，可广泛应用于防治心肌缺血疾病的药物制备。

技术领域

本发明药物制剂技术领域，具体涉及一种具有抗心肌缺血作用的赤芍萜苷组合物，并进一步公开其制备方法与应用。

背景技术

心肌缺血(myocardial ischemia)是指心脏的血液灌注减少，导致心脏的供氧减少，心肌能量代谢不正常，不能支持心脏正常工作的一种病理状态，并容易导致功能障碍、组织损伤，心肌坏死，甚至导致心源性猝死。由于心脏活动所需要的能量几乎完全靠有氧代谢提供，所以即便在安静的时候，心肌的血氧摄取率也很高(约为70％)，正常情况下，机体可通过自身调节，促使血液供需相对恒定，保证心脏正常工作。当某种原因导致心肌血液供需失衡，就构成了真正意义上的心肌缺血。随着人民生活水平的提高，目前心肌缺血在我国的患病率呈逐年上升的趋势，已成为中老年人的常见病和多发病，一些20-30岁的年轻人也出现心肌缺血的表现。因此，心肌缺血的防治已成为现阶段我国卫生医疗事业的重要课题。

现有的抗心肌缺血主要以化学药物为主，但化学药物有比较常见的神经系统和消化系统的不良反应，易发生头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力等症状。中药作为安全无副作用药物的代表，在抗心肌缺血方面一直发挥着重要的作用。

赤芍为临床上高频使用中药，2015版药典规定其来源为毛茛科植物芍药Paeonialactiflora PalL.或川赤芍Paeonia veitchii Lynch的干燥根，具有清热凉血、散瘀镇痛之功效，主治热人营血、温毒发斑、吐血衄血、目赤肿痛、肝郁胁痛、经闭痛经、瘾瘕腹痛、跌扑损伤、痈肿疮疡，被广泛用于心脑血管疾病的预防与治疗。但赤芍的入药通常以水煎形式，由于物质基础不够明确，不利于现代中药制剂的研究与应用，也不利于有效发挥其抗心肌缺血的功效。

发明内容

为此，本发明所要解决的技术问题在于提供一种具有抗心肌缺血作用的赤芍萜苷组合物，并进一步公开其制备方法与应用。

为解决上述技术问题，本发明所述的一种具有抗心肌缺血作用的赤芍萜苷组合物，以所述组合物的总量计，包括如下质量含量的成分：芍药苷10.0-50.0wt％、芍药内酯苷5.0-30.0wt％、苯甲酰芍药苷1.0-30.0wt％、氧化芍药苷1.0-30.0wt％。

所述的具有抗心肌缺血作用的赤芍萜苷组合物，以所述组合物的总量计，包括如下质量含量的成分：芍药苷50.0wt％、芍药内酯苷25.0wt％、苯甲酰芍药苷15.0wt％、氧化芍药苷10.0wt％。

本发明还公开了一种制备所述的赤芍萜苷组合物的方法，包括取选定量的所述芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷和氧化芍药苷进行混合的步骤。

本发明还公开了所述的赤芍萜苷组合物用于制备具有抗心肌缺血作用的药物的用途。

本发明还公开了由所述的赤芍萜苷组合物，选择性添加常规辅料，按照常规工艺制成的临床可接受的具有抗心肌缺血作用的药物。

所述赤芍萜苷组合物占所述药物总量的5-100wt％。

所述药物包括内服制剂或外用制剂。

所述的药物包括注射剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、丸剂、喷雾剂或乳剂。

本发明还公开了一种制备所述药物的方法，包括取选定量的所述芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷和氧化芍药苷进行混合的步骤，并选择性添加常规辅料，按照常规工艺制成的临床可接受的药物。