[发明专利]作为CRTH2拮抗剂的吡唑化合物在审
| 申请号： | 201810431471.6 | 申请日： | 2011-01-24 |
| 公开（公告）号： | CN108383789A | 公开（公告）日： | 2018-08-10 |
| 发明（设计）人： | T·奥斯特;R·安德斯克维茨;D·W·哈姆普莱克特;C·霍恩克;D·马蒂雷斯;W·里斯特;P·塞瑟 | 申请（专利权）人： | 艾克提麦斯医药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12;C07D231/20;C07D405/12;A61K31/415;A61K31/4155;A61P37/02;A61P11/00;A61P1/00;A61P19/02;A61P27/02;A61P37/08 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 吡唑化合物 活性物质 药物制剂 可接受 | ||
1.式(I)的吡唑化合物或其药学上可接受的盐，
其中
W选自羟基羰基和-C(O)-NH-S(O)2-Ra，其中Ra选自C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、环丙基、苯基及甲苯基；
L1为亚甲基，其未经取代或带有1个或2个彼此独立地选自羟基、卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基及C3-C8-环烷基的基团；
L2为亚甲基，其未经取代或带有1个或2个彼此独立地选自C1-C4-烷基及C3-C6-环烷基的基团，或结合至L2同一碳原子的所述基团中的两者连同该碳原子一起形成3-至6元环；
X为苯-1,4-亚基或吡啶-2,5-亚基，其未经取代或带有1个、2个或3个彼此独立地选自羟基、卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基及C3-C8-环烷基的基团；
L3选自-CH＝CH-、-C≡C-、-CRbRc-CH(OH)-、-CRbRc-C(O)-、-CRbRc-O-、-CRbRc-NRd-、-CRbRc-S(O)m-、-CH(OH)-、-C(O)-、-C(O)-NRd-、-O-、-NRd-、-NRd-C(O)-、-NRdC(O)-O-、-NRd-C(O)-NRe-、-NRd-S(O)n-、-S(O)p-及-S(O)q-NRd-，其中m、n及p为0、1或2且q为1或2，且其中
Rb及Rc彼此独立地选自H、C1-C6-烷基、C3-C8-环烷基，且其中两个结合至同一碳原子的基团Rb及Rc可连同该碳原子一起形成3-至8元环，其中该环可含有1个或2个选自O、N及S的杂原子作为环成员且其中该环的环成员可任选独立地经羟基、卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基及C3-C8-环烷基取代，且其中
Rd及Re彼此独立地为H或C1-C6-烷基；
Y选自C3-C8-环烷基、C3-C8-环烷基-C1-C6-烷基、C3-C8-环烷基-C2-C6-烯基、苯基、苯基-C1-C6-烷基、苯基-C2-C6-烯基、萘基、萘基-C1-C6-烷基、萘基-C2-C6-烯基、杂环基、杂环基-C1-C6-烷基及杂环基-C2-C6-烯基，其中
上述基团Y中的C1-C6-烷基及C2-C6-烯基部分为未经取代或带有至少一个选自羟基、卤素、氰基、硝基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基及C1-C6-烷基磺酰基的取代基，且其中所述取代基中两个结合至C1-C6-烷基部分中同一碳原子的取代基可连同该碳原子一起形成3-至8元环，其中该环可含有1个或2个选自O、N及S的杂原子作为环成员，且
其中上述基团Y中的C3-C8-环烷基、苯基、萘基或杂环基部分未经取代或带有至少一个选自下列的取代基：羟基、卤素、氰基、硝基、C1-C6-烷基、C3-C8-环烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基磺酰基、苯基、5-或6元杂环基、SF5、-C(O)NRfRg、C1-C6-烷基、羟基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C3-C8-环烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C3-C8-环烷氧基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基磺酰基、苯基、苯氧基、5-或6元杂环基及5-或6元杂环基氧基，其中Rf及Rg彼此独立地选自H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C8-环烷基、C3-C8-环烯基及5-或6元杂环基，或Rf及Rg连同其所结合的氮原子一起形成环状胺，其可包含另外的选自O、N及S的杂原子作为环成员，和/或
其中两个结合至上述基团Y中的C3-C8-环烷基或杂环基部分中同一碳原子的基团可连同该碳原子一起形成羰基，和/或
其中上述基团Y中的C3-C8-环烷基、苯基、萘基或杂环基部分可带有稠合的碳环或杂环部分，其中该稠合的碳环或杂环部分未经取代或带有至少一个选自羟基、卤素、氰基、硝基、C1-C6-烷基、C3-C8-环烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基磺酰基、苯基及5-或6元杂芳基的取代基，和/或
其中两个结合至该稠合的碳环或杂环部分中同一碳原子的基团可连同该碳原子一起形成羰基；且其中
R1及R2彼此独立地选自C1-C6-烷基、C3-C8-环烷基、苯基和萘基，其中
上述基团R1及R2中的C1-C6-烷基未经取代或带有至少一个选自羟基、卤素、氰基、硝基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基及C1-C6-烷基磺酰基的取代基，和/或
其中两个结合至上述基团R1及R2中所述C1-C6-烷基中同一碳原子的基团可连同该碳原子一起形成羰基，且其中
上述基团R1及R2中的C3-C8-环烷基、苯基和萘基部分未经取代或带有至少一个选自羟基、卤素、氰基、硝基、C1-C6-烷基、C3-C8-环烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基磺酰基、苯基及5-或6元杂芳基的取代基，和/或
其中两个结合至基团R1及R2的所述C3-C8-环烷基及杂环基部分中同一碳原子的基团可连同该碳原子一起形成羰基。
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