[发明专利]一种抑制肿瘤多药耐药载体及其制备方法在审
| 申请号： | 201810435967.0 | 申请日： | 2018-05-09 |
| 公开（公告）号： | CN108524933A | 公开（公告）日： | 2018-09-14 |
| 发明（设计）人： | 曹俊;苏婷;成富荣;何艳梅;李莉;蒲雨吉;何斌 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | A61K41/00 | 分类号： | A61K41/00;A61K31/704;A61K9/107;A61K47/06;A61K47/22;A61K47/10;A61P35/00 |
| 代理公司： | 成都正华专利代理事务所(普通合伙) 51229 | 代理人： | 何凡 |
| 地址： | 610065 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 靶向分子 两亲性聚合物 抑制肿瘤 肿瘤细胞 药载体 自组装 胶束 二硫代二丙酸 聚合物胶束 谷胱甘肽 加速药物 疏水作用 双重作用 药物分子 作用实现 活性氧 聚集态 外界光 羧基化 共轭 光疗 疏水 双端 水中 化疗 游离 解体 释放 刺激 治疗 | ||
1.一种抑制肿瘤多药耐药载体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)制备双端羧基化的PEG
将PEG和3,3-二硫代二丙酸按摩尔比为1:2-20混合，于0-50℃反应12-100h，制得双端羧基化的PEG；
(2)制备靶向分子-PEG
将靶向分子和步骤(1)所得的双端羧基化的PEG按摩尔比为1:1-100混合，于0-50℃反应12-100h，制得靶向分子-PEG；
(3)制备靶向分子-PEG-芘两亲性聚合物载体
将步骤(2)所得靶向分子-PEG与芘按摩尔比为1:1-100混合，于0-50℃反应12-100h，制得靶向分子-PEG-芘两亲性聚合物载体。
2.根据权利要求1所述的抑制肿瘤多药耐药载体的制备方法，其特征在于，靶向分子为转铁蛋白、核酸适配体、RGD多肽、生物素或叶酸。
3.根据权利要求1或2所述的抑制肿瘤多药耐药载体的制备方法，其特征在于，还包括将靶向分子-PEG-芘两亲性聚合物载体和抗癌药物溶解于有机溶剂中，然后加入到二次蒸馏水中，搅拌1-20h，然后透析8-40h，得到载药胶束；其中，靶向分子-PEG-芘两亲性聚合物载体与抗癌药物的质量比为1:0.1-100；靶向分子-PEG-芘两亲性聚合物载体与有机溶剂的质量体积比为1-50:1，有机溶剂与二次蒸馏水的体积比为1:1-100。
4.根据权利要求3所述的抑制肿瘤多药耐药载体的制备方法，其特征在于，抗癌药物为阿霉素、柔红霉素或蒽环类药物。
5.根据权利要求3所述的抑制肿瘤多药耐药载体的制备方法，其特征在于，有机溶剂为四氢呋喃、吡啶、丙酮、乙腈、吡咯烷酮、二甲基亚砜和N,N-二甲基甲酰胺中的一种或几种混合。
6.根据权利要求3所述的抑制肿瘤多药耐药载体的制备方法，其特征在于，步骤(1)中PEG和3,3-二硫代二丙酸的摩尔比为1:3，反应温度为15℃，反应时间为16h。
7.根据权利要求3所述的抑制肿瘤多药耐药载体的制备方法，其特征在于，步骤(2)中靶向分子与步骤(1)所得的双端羧基化的PEG的摩尔比为1:3，反应温度为35℃，反应时间为20h。
8.根据权利要求3所述的抑制肿瘤多药耐药载体的制备方法，其特征在于，步骤(3)中步骤(2)所得靶向分子-PEG与芘的摩尔比为1:8，反应温度为15℃，反应时间为36h。
9.如权利要求1-8任一项所述的方法制备得到的抑制肿瘤多药耐药载体。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于四川大学，未经四川大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201810435967.0/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
