[发明专利]一种手性巴比妥螺四氢喹啉类化合物及制备方法

权利要求书

1.一种手性巴比妥螺四氢喹啉类化合物的制备方法，其特征在于，所述手性巴比妥螺四氢喹啉类化合物的结构式为：

其中，R¹为氟、氯、溴、甲基中的一种；R²为氢或芳基磺酰基；R³为芳基或杂环基；

上述的芳基是指萘基、苯基或具有1～3个取代基的苯基；上述苯基上的取代基选自：甲基、甲氧基、氟、氯、溴或三氟甲基；

上述的杂环基是指无取代的包含1～4个杂原子的五元环或六元杂环基，所述的杂原子选自N、S、O；

所述手性巴比妥螺四氢喹啉类化合物的制备方法，包括向反应瓶中加入乙烯基苯并噁嗪酮化合物、巴比妥烯烃化合物、金属钯催化剂以及含磷手性配体，再加入有机溶剂在室温下进行反应，用TLC检测反应进程，反应结束后，粗产物通过简单的柱层析即可得到目标产物；洗脱剂选为体积比1:5～6的乙酸乙酯/石油醚混合溶液；

所述含磷手性配体的结构式为：

用量为乙烯基苯并噁嗪酮化合物摩尔量的20％。

2.按照权利要求1所述的方法，其特征在于，所述乙烯基苯并噁嗪酮化合物和巴比妥烯烃化合物的摩尔比为1:1。

3.按照权利要求1所述的方法，其特征在于，有机溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃、1,2-二氯乙烷、甲苯、乙腈或三氯甲烷。

4.按照权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的钯催化剂为四(三苯基膦)钯、醋酸钯、三(二亚苄基丙酮)二钯或三(二亚苄基丙酮)二钯-氯仿加合物。

5.按照权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应时间为3小时～48小时。

6.按照权利要求1所述的方法，其特征在于，所述钯催化剂的用量为乙烯基苯并噁嗪酮化合物摩尔量的2.5％～10％。

7.按照权利要求1所述的方法，其特征在于，乙烯基苯并噁嗪酮化合物结构式如下所示：

R¹为氟、氯、溴、甲基中的一种；R²为氢或芳基磺酰基；

巴比妥烯烃化合物结构式如下所示：

R³为芳基或杂环基。