[发明专利]连翘酯苷A在制备减肥药物中的应用

说明书

本发明公开了连翘酯苷A和其同分异构体的混合物或单一成分在制备减肥药物中的应用。连翘叶水提物或不同乙醇浓度的醇提物经分离鉴定和抑制胰脂肪酶活性检测，结果表明：熊果酸、齐墩果酸、芦丁、橙皮苷、连翘酯苷A及其同分异构体、绿原酸、咖啡酸、牛蒡子苷元、山奈酚‑3‑O‑芸香糖苷为其主要成分，它们都具有体外抑制胰脂肪酶作用。其中连翘酯苷A抑制胰脂肪酶活性IC50达到1346μg/mL。所以连翘酯苷A和其同分异构体的混合物或单一成分可用于制备减肥药物、减肥保健品和减肥食品。

技术领域

本发明涉及植物或其提取物的新用途，特别涉及连翘叶或其组分在制备减肥制品中的应用，即在制备减肥药物、减肥保健品和减肥食品中的应用。

背景技术

世界卫生组织已明确认定肥胖是全球最大慢性疾病，为全球性流行病[Report ofa WHO consultation.2000,894:i-xii,1-253]。世界上有超过10亿成人和10％儿童属于超重和肥胖[Haslam DW，et al.Lancet.2005,366(9492):1197-209]。我国成人超重率为22.8％，肥胖率为7.1％，估计人数分别为2.0亿和6 000多万[王珑德主编.人民卫生出版社，2005]。

过度肥胖可导致57％的非胰岛素依赖性(II型)糖尿病；30％的胆囊疾病；17％的冠心病；17％的高血压；14％的骨关节炎；11％的乳腺癌/子宫/结肠直肠癌[Mary BethChalk et al.The Case Manager.2004,15(6):47-49]。每年至少有340万成人死于超重或肥胖[M.Ezzati，et al.Lancet.2002,360(9343):1347-1360].

目前减肥效果最好且可较长时间服用(1-2年)的药品只有一种，即罗氏公司生产的赛尼可(xenical)，又名奥利司他(Orlistat)[Chaput JP,et al.Mini Rev MedChem.2007,7(1):3-10.]。该药为胰脂肪酶抑制剂，但具有较大副作用，尤其是会引起肝损伤。

胰脂肪酶由胰腺分泌到十二指肠，可水解50％-70％的食物脂肪成甘油一酯和脂肪酸，抑制胰脂肪酶活性可阻止脂肪分解，进而使其直接通过消化道排出体外，从而达到减肥目的。

连翘(Forsythia suspensa(Thunb.)Vahl)为木犀科连翘属植物，广泛分布于山西、陕西、河北、河南等地。连翘果实是临床常用传统中药之一，具有多种药理作用，如抗菌、抗病毒,抗炎,抗氧化等功效。连翘叶产量巨大，若将其开发成减肥产品，经济效益将非常可观。

发明内容

本发明的目的在于提供连翘叶的新用途，即连翘叶或其组分在制备减肥药物、减肥保健品和减肥食品中的应用。

本发明提供的连翘叶或其组分在制备减肥药物中的应用；连翘叶或其组分在制备减肥保健品中的应用；连翘叶或其组分在制备减肥食品中的应用。

所述的连翘叶是新鲜连翘叶或干燥连翘叶，或经水泡、水蒸、水煮、烘干或其它杀青方式所得的连翘叶炮制品。

所述的连翘叶组分是连翘叶的水提物，连翘叶的不同乙醇浓度的醇提物，连翘叶的水提物沉淀，连翘叶的不同乙醇浓度醇提物的水沉沉淀，连翘叶的水提物经大孔树脂不同乙醇浓度洗脱的组分，或连翘叶的不同乙醇浓度醇提物经大孔树脂不同乙醇浓度洗脱的组分。

所述的连翘叶或其组分均含有山奈酚-3-O-芸香糖苷、牛蒡子苷元、连翘酯苷A及其同分异构体等成分。山奈酚-3-O-芸香糖苷、牛蒡子苷元、连翘酯苷A及连翘酯苷A同分异构体的混合物或单一成分可在制备减肥药物、减肥保健品和减肥食品中应用。山奈酚-3-O-芸香糖苷抑制胰脂肪酶活性最高，优选用于减肥药物、减肥保健品和减肥食品。

连翘叶或其组分的制备条件：