[发明专利]DPP IV抑制剂的用途在审

专利信息
申请号: 201810455104.X 申请日: 2007-05-03
公开(公告)号: CN108635355A 公开(公告)日: 2018-10-12
发明(设计)人: 克劳斯·达吉;弗兰克·希梅尔斯巴赫;迈克尔·马克 申请(专利权)人: 勃林格殷格翰国际有限公司
主分类号: A61K31/522 分类号: A61K31/522;A61K31/519;A61P3/10;A61P3/00;A61P1/00;A61P3/06;A61P15/00;A61P9/04;A61P5/38;A61P5/48;A61P9/10;A61P9/06;A61P3/04;A61
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 张平元
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 生理功能性 抑制剂治疗 抑制剂组合 患者群体 可用 制备 升高 治疗
【权利要求书】:

1.式(I)或式(II)的DPP IV抑制剂及其盐之一在制备用于治疗性处理已经确诊患有选自前驱糖尿病、葡萄糖耐受不良、病理性空腹葡萄糖、糖尿病足、糖尿病相关溃疡、糖尿病性高脂血症、糖尿病性血脂障碍、新诊断的I型糖尿病、妊娠性糖尿病、高血糖症、肾上腺素能餐后综合征及心力衰竭的生理功能性病症的患者,或用于治疗性处理移植胰岛或β细胞的患者的药物中的用途,

其特征在于

R1表示([1,5]二氮杂萘-2-基)甲基、(喹唑啉-2-基)甲基、(喹喔啉-6-基)甲基、(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基、2-氰基-苄基、(3-氰基-喹啉-2-基)甲基、(3-氰基-吡啶-2-基)甲基、(4-甲基-嘧啶-2-基)甲基或(4,6-二甲基-嘧啶-2-基)甲基,且

R2表示3-(R)-氨基-哌啶-1-基、(2-氨基-2-甲基-丙基)-甲基氨基或(2-(S)-氨基-丙基)-甲基氨基。

2.式(I)或式(II)的DPP IV抑制剂及盐之一在制备用于治疗已经确诊患有前驱糖尿病或显性II型糖尿病的患者的药物中的用途,其特征在于通过使用该药物,降低如下的风险:尽管治疗仍存在的葡萄糖代谢受损、尽管治疗仍存在的HbA1c值升高、尽管治疗仍存在的空腹葡萄糖值损害、胰岛素治疗的需求、显性II型糖尿病、糖尿病足、糖尿病相关溃疡、糖尿病性高脂血症、糖尿病性血脂障碍或大血管并发症,

其特征在于

R1表示([1,5]二氮杂萘-2-基)甲基、(喹唑啉-2-基)甲基、(喹喔啉-6-基)甲基、(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基、2-氰基-苄基、(3-氰基-喹啉-2-基)甲基、(3-氰基-吡啶-2-基)甲基、(4-甲基-嘧啶-2-基)甲基或(4,6-二甲基-嘧啶-2-基)甲基,且

R2表示3-(R)-氨基-哌啶-1-基、(2-氨基-2-甲基-丙基)-甲基氨基或(2-(S)-氨基-丙基)-甲基氨基。

3.如权利要求2所述的用途,其特征在于该大血管并发症选自心肌梗塞、急性冠状动脉综合征、不稳定型心绞痛、稳定型心绞痛、出血性中风或缺血性中风、外周动脉阻塞性疾病、心肌病、左心功能不全、右心功能不全、全心衰、心律失常及血管再狭窄。

4.如权利要求1所述的用途,其特征在于该药物组合物用于治疗性处理已经确诊前驱糖尿病、葡萄糖耐受不良或病理性空腹葡萄糖的患者。

5.如权利要求1所述的用途,其特征在于该药物组合物是用于治疗性处理已经确诊糖尿病性高脂血症或糖尿病性血脂障碍的患者。

6.如权利要求1所述的用途,其特征在于该药物组合物是用于治疗性处理妊娠性糖尿病。

7.如权利要求1所述的用途,其特征在于该药物组合物是用于治疗性处理高血糖症或肾上腺素能餐后综合征。

8.如权利要求1所述的用途,其特征在于该药物组合物是用于治疗性处理心力衰竭。

9.如权利要求2所述的用途,其特征在于通过使用药物组合物,降低了HbA1c值进一步升高、空腹葡萄糖恶化及对胰岛素治疗的需求的风险。

10.式(I)或式(II)的DPP IV抑制剂及其盐之一在制备与选自下列的活性物质的药物组合中的用途:其它的抗糖尿病的活性物质;降低血糖水平的活性物质;降低血液中脂质水平的活性物质;升高血液中HDL水平的活性物质;降低血压的活性物质;及用于治疗动脉粥样硬化或肥胖的活性物质,

其特征在于

R1表示([1,5]二氮杂萘-2-基)甲基、(喹唑啉-2-基)甲基、(喹喔啉-6-基)甲基、(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基、2-氰基-苄基、(3-氰基-喹啉-2-基)甲基、(3-氰基-吡啶-2-基)甲基、(4-甲基-嘧啶-2-基)甲基或(4,6-二甲基-嘧啶-2-基)甲基,且

R2表示3-(R)-氨基-哌啶-1-基、(2-氨基-2-甲基-丙基)-甲基氨基或(2-(S)-氨基-丙基)-甲基氨基。

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