[发明专利]一种氘代赛乐西帕及其制备方法在审
| 申请号： | 201810455247.0 | 申请日： | 2018-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN108440421A | 公开（公告）日： | 2018-08-24 |
| 发明（设计）人： | 陈芳军;邓泽平;成佳;许慧;唐立明;王岳奇 | 申请（专利权）人： | 湖南华腾制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/16 | 分类号： | C07D241/16;C07D241/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410205 湖南省长沙市高新开*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 氘原子 临床药代动力学 稳定同位素标记 同位素丰度 代谢过程 目标产物 作用机制 应用 体内 研究 | ||
1.一种氘代赛乐西帕d-SP,其特征在于，结构式如下所示：
其中，R1～R6为部分氘原子或全部氘原子。
2.根据权利要求1所述一种氘代赛乐西帕d-SP,其特征在于，一种氘代赛乐西帕的中间体d-SP-1的结构式如下所示：
3.根据权利要求书1所述的一种氘代赛乐西帕的制备方法，其特征在于，合成路线如下所示：
包含如下步骤：
步骤1，制备中间体d-SP-1：由化合物d-SP-2与化合物Int-2发生偶联反应得到d-SP-1；
步骤2，制备氘代赛乐西帕d-SP：由中间体d-SP-1与化合物Int-1在碱存在下发生缩合反应得到目标产物氘代赛乐西帕d-SP。
4.根据权利要求书3所述的一种氘代赛乐西帕的制备方法，其特征在于，所述的制备中间体d-SP-1所用的催化剂选自四(三苯基膦)钯；所用的溶剂选自甲苯、邻二甲苯、间二甲苯、对二甲苯、1,4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜中的一种；所用的碱选自碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、氢氧化钠、氢氧化钾中的一种；所用的反应温度为室温至溶剂的回流温度；所用的反应时间为2～16小时。
5.根据权利要求书3所述的一种氘代赛乐西帕的制备方法，其特征在于，所述的制备氘代赛乐西帕d-SP所用的碱选自氢化钠、氢化锂、叔丁醇钾、碳酸钾、碳酸铯、1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯、吡啶、三乙胺、三乙烯二胺中的一种；所用的溶剂选自N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、N-甲基吡咯烷酮、甲苯、邻二甲苯、间二甲苯、对二甲苯中的一种；所用的反应温度为室温至溶剂的回流温度；所用的反应时间为4～24小时。
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