[发明专利]一种射线防护组合物及其制备方法

说明书

本发明涉及医用射线防护组合物及其制备方法和用途，所述组合物由以下组分组成：SOD冻干粉末和胡萝卜素水溶液；所述SOD冻干粉末为经月桂酸修饰的超氧化物歧化酶SOD和酶稳定剂的冻干粉末；所述胡萝卜素水溶液为山梨酸钾、山梨醇、β‑胡萝卜素以及纯化水的水溶液。本发明制备采用下述步骤：(1)SOD冻干粉末制备；(2)胡萝卜素水溶液制备；(3)混合(1)和(2)所述成分混合，得到射线防护组合物。本发明制备的放射线组合物，稳定性强，活性保持时间久，施药于放射野后，药效作用时间长，且能促进皮肤溃疡创面的组织再生和愈合。本发明使用双腔混合瓶，使用方便，避免单瓶保质期短、双瓶操作复杂的情况，使用方便、有益于临床治疗。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种医用射线防护组合物及其制备方法。

背景技术

癌症患者在接收射线治疗时，医用射线通过电离作用在患者体内产生大量自由基。自由基具有顺磁性和高反应性，可导致正常皮肤黏膜出现不同程度损伤效应(如皮肤红斑，干性、湿性脱皮及皮肤黏膜组织出血、糜烂等)。放射治疗在杀灭癌细胞的同时，也对正常组织细胞造成一定损害，给患者带来新的痛苦，反应严重者被迫中断治疗，从而影响了患者的生存率及生活质量。据报道，放疗患者不采取任何措施放射性皮炎的发生率达90％以上。放射性皮肤损伤发生的主要原因是放射线损伤了上皮细胞的质量，使成熟的上皮细胞丢失、剥落。严重的损伤效应也将影响放疗效果，降低患者的生活质量，这是放射治疗过程中亟待解决的问题。

近年来，随着先进的X射线诊断，以及心血管造影术、血管成形术的更新和普及，放射介入治疗广泛开展。而在心血管造影术、血管成形术等精细手术中，医学放射学工作者须长时间曝露在X射线场中工作。若有机体在较长时间内连续或间断受到X射线照射且达到一定剂量时，组织中的细胞被电离辐射灭活，从而引起以造血组织损伤为主的放射性损伤，甚至导致白血病、皮肤癌等。

目前临床上多采用庆大霉素和生理盐水溶液湿敷放射野的方法，对于头颈部癌症患者，多采用复方漱口液、口泰、维生素B12混合液等含漱，严重时用消炎药物加激素对症处理，但效果不理想。电离辐射作用于需氧生物时，所产生的活性氧主要是O·₂^-和·OH。生物分子被超氧阴离子自由基攻击，如发生变化但不影响有机体，表明超氧阴离子自由基被清除；如果原发反应中产生的超氧阴离子自由基明显超过有机体对其清除能力，则影响有机体而发生损伤。

SOD的主要作用是能专一地清除生物氧化中产生的超氧阴离子自由基，能预防和治疗由超氧阴离子自由基引起的多种疾病，并已开始应用于临床，减轻电离辐射对组织细胞的损伤，取得了明显疗效。SOD可缩短患者白细胞、中心粒细胞、血红蛋白和血小板B减少的持续时间并促进其恢复。但是SOD的免疫原性、不稳定性、极易失活以及在体内的半衰期较短(通常只有6-10min)等缺点，限制了其在临床和保健方面的应用。

为解决这些问题，采用对酶分子的某些基团进行化学修饰来提高其稳定性。目前主要的修饰剂为聚乙二醇、多糖类物质、小分子脂肪酸等，由于修饰SOD分子量过大，有一定的受阻性。中国专利CN104906562B公布了月硅酸修饰SOD的制备方法，所得SOD溶液在20℃条件下，酶活性至少可保存2.5年。中国发明专利CN101069741A、CN100448484C和CN105920589A中分别使用戊糖、乳糖和海藻酸钠，提高SOD的稳定性，并达到缓释效果，延长SOD的药效。

而目前射线防护产品中存在的主要缺点是施药于放射野后，药效作用时间短，需要频繁用药；射线引起的皮肤黏膜损伤长久不愈，引发后续皮肤问题，而且SOD的稳定性一般。

因此，需要克服现有技术中的上述问题，研发出一种药效好、促进黏膜组织生长、稳定性强、成本低廉、半衰期长的射线防护喷剂产品。

发明内容

本发明的目的在于提供一种射线防护组合物及其制备方法和应用。