[发明专利]病毒复制抑制剂有效

申请号：	201810458919.3	申请日：	2012-09-26
公开（公告）号：	CN108440370B	公开（公告）日：	2021-07-30
发明（设计）人：	多萝泰·巴迪奥;冈特·卡伦斯;卡伊·德尔迈尔;苏珊娜·卡普泰因;迈克尔·麦克诺顿;阿诺·马尔尚;约翰·奈茨;维姆·斯梅茨;穆罕默德·库卡尼	申请（专利权）人：	鲁汶天主教大学
主分类号：	C07D209/14	分类号：	C07D209/14;C07D413/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D401/12;C07D403/06;C07D471/04;C07D403/10;C07D209/08;C07D401/06;C07D417/14;C07D401/14;C07D498/04
代理公司：	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人：	初明明;黄希贵
地址：	比利***	国省代码：	暂无信息
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【权利要求书】：

1.式(B)化合物及其立体异构体、互变异构体或盐，

其中

部分选自其中波浪线表示与主式(B)的羰基的连接点，其中所述部分未被取代；

-环B选自

其中波浪线表示与主式(B)的碳原子的连接点，并且其中所描绘的环可以任选地被一个、两个或三个Z^1a所取代；

-R¹选自C_3-7环烷基、芳基、杂环；

并且其中所述C_3-7环烷基、芳基和杂环任选地被一个、两个或三个Z^1b所取代；

-R²是氢；

-每个Z^1a独立地选自卤素、羟基、巯基、-OZ²、-O-C(＝O)Z³、＝O、-SZ²、＝S、-S(＝O)Z²、-S(＝O)₂Z³、-S(＝O)₂NZ⁴Z⁵、三氟甲氧基、硝基、-NZ⁴Z⁵、-NZ⁴S(＝O)₂Z²、-NZ⁴C(＝O)Z²、-NZ⁴C(＝O)NZ⁴Z⁵、氰基、-C(＝O)Z³、-C(＝O)OZ²、-C(＝O)NZ⁴Z⁵、-C(＝O)H、杂C_1-6烷基、芳基、杂环和杂环-C_1-6烷基；

并且其中所述杂C_1-6烷基、芳基、杂环和杂环-C_1-6烷基任选地被一个、两个或三个选自以下的取代基所取代：羟基、＝O、卤素、-SH、＝S、三氟甲基、-OCF₃、-O-C(O)Me、氰基、硝基、-C(O)OH、-C(O)OC_1-6烷基、-NH₂、-NHCH₃、-N(CH₃)₂、-NH-C(＝O)O-C_1-4烷基、-S(O)₂C_1-4烷基和–O-C_1-6烷基；

-每个Z^1b独立地选自卤素、羟基、巯基、-OZ²、-O-C(＝O)Z³、＝O、-SZ²、＝S、-S(＝O)Z²、-S(＝O)₂Z³、-S(＝O)₂NZ⁴Z⁵、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、-NZ⁴Z⁵、-NZ⁴C(＝O)NZ⁴Z⁵、氰基、-C(＝O)Z³、-C(＝O)OZ²、-C(＝O)H、C_1-6烷基、杂C_1-6烷基、芳基和杂环；

并且其中所述C_1-6烷基、杂C_1-6烷基、芳基和杂环任选地被一个、两个或三个选自以下的取代基所取代：羟基、卤素、-SH、＝S、三氟甲基、-OCF₃、-O-C(O)Me、氰基、硝基、-C(O)OH、-C(O)OC_1-6烷基、-NH₂、-NHCH₃、-N(CH₃)₂、-NH-C(＝O)O-C_1-4烷基、-S(O)₂C_1-4烷基和–O-C_1-6烷基；

-每个Z²独立地选自C_1-6烷基、芳基和杂环；

其中所述C_1-6烷基、芳基和杂环任选地被一个、两个或三个选自以下的取代基所取代：羟基、＝O、卤素、-SH、＝S、三氟甲基、二氟甲基、-O-C_1-6烷基、-OCF₃、-S(＝O)₂C_1-4烷基、氰基、硝基、-C(＝O)OH、-C(＝O)O-C_1-4烷基、-NH₂、-N(CH₃)₂、吡咯烷基、哌啶基以及哌嗪基；

-每个Z³独立地选自羟基、C_1-6烷基、芳基和杂环；

其中所述C_1-6烷基、芳基和杂环任选地被一个、两个或三个选自以下的取代基所取代：C_1-6烷基和-N(CH₃)₂；

-Z⁴和Z⁵各自独立地选自氢、C_1-6烷基、芳基、C_3-7环烷基和杂环；

或1-(1H-吲哚-4-基)-2-(3-甲氧基苯胺基)-2-苯基-乙酮；

或1-(4-异喹啉基)-2-(3-甲氧基苯胺基)-2-苯基-乙酮；

或1-(1H-吲哚-3-基)-2-(3-甲氧基-N-甲基-苯胺基)-2-苯基-乙酮；

或3-[[2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-1-苯基-乙基]氨基]-N,N-二甲基-苯甲酰胺；

或2-[2-呋喃基甲基(甲基)氨基]-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基-乙酮；

或2-(二甲基氨基)-N-[2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-1-苯基-乙基]-N-(3-甲氧基苯基)乙酰胺；

其中本文使用的术语“烷基”意指正、仲或叔、线性或环状或线性和环状的组合、支链或直链的没有不饱和位点的烃；

其中术语“杂环”意指具有包含至少一个N、O、S或P的3至18个原子的饱和的、不饱和的或芳族环体系；

术语“芳基”意指具有通过从母体芳族环体系的碳原子移除氢得到的6至20个碳原子的芳族烃基；

前提是式(B)化合物本身不是：

-3-(2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-1-苯基乙基氨基)苯磺酰胺(CAS nr.1211427-21-2)；

-2-(3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]二氧杂环庚烯-7-基氨基)-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基乙酮(CAS nr.1090733-87-1)；

-3,4-二氢-6-[[2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-1-苯基乙基]氨基]-2(1H)-喹啉酮(CASnr.1277962-26-1)；

-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基-2-(间甲苯基氨基)乙酮(CAS nr.1252467-88-1)；

-2-(4-乙氧基-3-(羟甲基)苯基氨基)-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基乙酮(CASnr.1241127-58-1)；

-1-(1H-吲哚-3-基)-2-[(6-甲氧基-3-吡啶基)氨基]-2-苯基-乙酮(CAS nr.1181884-55-8)；

-1-(1H-吲哚-3-基)-2-[(1-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-苯基-乙酮(CASnr.1134766-19-0)；

-2-[(3,5-二甲氧基苯基)氨基]-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基-乙酮(CAS nr.1030232-46-2)；

-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基-2-(苯基氨基)-乙酮(CAS nr.1030214-83-5)；

-1-(1H-吲哚-3-基)-2-[[6-(4-吗啉基)-3-吡啶基]氨基]-2-苯基-乙酮(CASnr.1030212-41-9)；

-2-(3-(二氟甲氧基)-4-甲氧基苯基氨基)-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基乙酮(CASnr.1015662-06-2)；

-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-乙酮(CASnr.1014535-82-0)；

-2-[(4-氟苯基)氨基]-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基-乙酮(CAS nr.1014493-63-0)；

-2-[(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)氨基]-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基-乙酮(CASnr.1014422-80-0)；

-2-[(1-乙酰基-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基-乙酮(CAS nr.949443-90-7)；

-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基-2-[(1-丙基-4-哌啶基)氨基]-乙酮(CAS nr.941047-24-1)；

-2-(环戊基氨基)-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基-乙酮(CAS nr.931079-25-3)；

-1-(1H-吲哚-3-基)-2-[(4-甲基苯基)氨基]-2-苯基-乙酮(CAS nr.931016-79-4)；

-2-(环丙基氨基)-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基-乙酮(CAS nr.931000-99-6)；

-2-[(3,4-二氢-2H-1-苯并噻喃-4-基)氨基]-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基-乙酮(CASnr.924713-60-0)；

-2-[(3,4-二甲氧基苯基)氨基]-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基-乙酮(CAS nr.924712-67-4)；

-2-乙氧基-5-[[2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-1-苯基乙基]氨基]-N,N-二甲基-苯磺酰胺(CAS nr.920883-17-6)；

-6-[[2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-1-苯基乙基]氨基]-2-甲基-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮(CAS nr.920834-07-7)；

-2-[(3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-4-基)氨基]-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基-乙酮(CASnr.920819-87-0)；

-4-[[2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-1-苯基乙基]氨基]-苯乙腈(CAS nr.920669-36-9)；

-1-(1H-吲哚-3-基)-2-[(4-甲氧基苯基)氨基]-2-苯基-乙酮(CAS nr.920601-77-0)；

-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基-2-(1,1-二氧代四氢噻吩-3-基氨基)乙酮(CASnr.878619-92-2)；

-2-[[3-(羟甲基)苯基]氨基]-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基-乙酮(CAS nr.875166-36-2)；

-2-[(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-6-基)氨基]-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基-乙酮(CAS nr.874669-99-5)；

-1-(1H-吲哚-3-基)-2-(吗啉代(苯基)甲基氨基)-2-苯基乙酮；

-2-(4-(二甲基氨基)苄基氨基)-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基乙酮；

-1-(1H-吲哚-3-基)-2-(2-甲氧基苄基氨基)-2-苯基乙酮；

-1-(1H-吲哚-3-基)-2-(3-甲氧基苄基氨基)-2-苯基乙酮；

-2-(2-(二甲基氨基)-1-苯基乙基氨基)-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基乙酮；

-2-(3,4-二甲氧基苯乙基氨基)-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基乙酮；

-1-(1H-吲哚-3-基)-2-(1-(2-甲氧基苯基)乙基氨基)-2-苯基乙酮；

-1-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲氧基苄基氨基)-2-苯基乙酮；

-2-(苄基氨基)-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基乙酮；

-2-[4-[[2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-1-苯基-乙基]氨基]苯基]-N,N-二甲基-乙酰胺；

-4-[[2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-1-苯基-乙基]氨基]-1,5-二甲基-2-苯基-吡唑-3-酮；

-(2S)-2-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基氨基)-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基乙酮；

-(2S)-2-(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-6-基氨基)-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基乙酮；

-(2S)-2-苯胺基-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基乙酮；

-(2S)-1-(1H-吲哚-3-基)-2-(3-甲基苯胺基)-2-苯基乙酮；

-(2S)-1-(1H-吲哚-3-基)-2-(3-甲氧基苯胺基)-2-苯基乙酮；

-(2S)-1-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯胺基)-2-苯基乙酮；

-(2S)-1-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲氧基苯胺基)-2-苯基乙酮；

-4-[[(1S)-2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-1-苯基乙基]氨基]苯甲酸甲酯；

-(2S)-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基-2-(3,4,5-三甲氧基苯胺基)乙酮；

-(2S)-2-(4-乙氧基-3-甲氧基苯胺基)-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基乙酮；

-2-[4-[[(1S)-2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-1-苯基乙基]氨基]苯基]乙腈；

-(2S)-2-(4-氟苯胺基)-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基乙酮；

-(2R)-2-[(1-乙酰基-2,3-二氢吲哚-5-基)氨基]-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基乙酮；

-(2S)-2-(3,4-二氢-2H-1,5-苯并二氧杂环庚烯-7-基氨基)-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基乙酮；

-(2R)-2-(4-氟苯胺基)-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基-乙酮；

-2-[(3-(羟甲基)-4-甲氧基苯基)氨基]-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基乙酮；

-2-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基氨基)-1-(1H-吲哚-3-基)-2-苯基乙酮；

-1-[4-[[2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-1-苯基乙基]氨基]-2-甲氧基苯基]-2-吡咯烷酮(CAS nr.1011119-79-1)；和

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