[发明专利]一种噻唑酰胺类化合物、其制备方法、药物组合物及应用有效
申请号: | 201810463002.2 | 申请日: | 2018-05-15 |
公开(公告)号: | CN108947931B | 公开(公告)日: | 2023-07-07 |
发明(设计)人: | 王任小;郭春;俞飚;李杨峰;李嫣;安然;徐耀春;周宓;李晴;孔文娜;李婕 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海有机化学研究所 |
主分类号: | C07D277/46 | 分类号: | C07D277/46;C07D417/04;C07D285/135;C07C309/73;C07C309/75;C07C309/76;C07C309/66;C07D261/10;C07D333/34;C07D333/38;C07D213/80;C07D213/803;C07D275/03 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦;陈卓 |
地址: | 200032 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 噻唑 酰胺类 化合物 制备 方法 药物 组合 应用 | ||
1.一种如式I所示的噻唑酰胺类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,
其中,X为CH或N;
R1为R1-1取代或未取代的苯环、“杂原子为N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1~4个,5~10元的杂芳基”或
R1-1独立地为卤素或C1~C4烷氧基;
R1-2为R1-2-1取代或未取代的C6~C10芳基;
R1-2-1为C1~C4烷基、C1~C4烷氧基或卤素;
R3为
R4为“杂原子为N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1~4个,5~6元的杂芳基”;
R5独立地为C1~C6直链或支链烃基、R5-1取代或未取代的苯环或R5-2取代或未取代的“杂原子为N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1~4个,5~6元的杂芳基”;
所有的R5-1和R5-2独立地为硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、乙酰氨基、C1~C4烷基、卤素或C1~C4烷氧基。
2.如权利要求1所述的噻唑酰胺类化合物I或其药学上可接受的盐,其特征在于,
当所述的R1为“R1-1取代或未取代的苯环”时,所述的R1-1的个数为一个或多个,当存在多个R1-1时,它们相同或不同;
和/或,当所述的R1为“R1-1取代或未取代的苯环”时,所述的R1-1为独立地处于所述苯环与连接位点的邻位、间位或对位;
和/或,R1中的“杂原子为N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1~4个,5~10元的杂芳基”为“杂原子为N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1~2个,5~9元的杂芳基”;
和/或,当所述的R1-1为卤素时,所述的卤素为氟、氯或溴;
和/或,当所述的R1-1为C1~C4烷氧基时,所述的C1~C4烷氧基为甲氧基;
和/或,当所述的R1-2为R1-2-1取代或未取代的C6~C10芳基时,所述的R1-2-1的个数为一个或多个,当存在多个R1-2-1时,它们相同或不同;
和/或,当所述的R1-2为R1-2-1取代或未取代的C6~C10芳基时,所述的“C6~C10芳基”为苯基或萘基;
和/或,当所述的R1-2-1为C1~C4烷基时,所述的C1~C4烷基为甲基;
和/或,当所述的R1-2-1为C1~C4烷氧基时,所述的C1~C4烷氧基为甲氧基;
和/或,当所述的R1-2-1为卤素时,所述的卤素为氟、氯或溴;
和/或,R3处于所述苯环与双键连接位点的邻位、间位或对位;
和/或,R4中的“杂原子为N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1~4个,5~6元的杂芳基”为“杂原子为N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1~2个,5~6元的杂芳基”;
和/或,R5中的“C1~C6直链或支链烃基”为C1~C4直链烃基;
和/或,当所述的R5为“R5-1取代或未取代的苯环”时,所述的R5-1的个数为一个或多个,当存在多个R5-1时,它们相同或不同;
和/或,当所述的R5为“R5-1取代或未取代的苯环”时,所述的R5-1独立地处于所述苯环与砜基连接位点的邻位、间位或对位;
和/或,当所述的R5为“R5-2取代或未取代的杂原子为N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1~4个,5~6元的杂芳基”时,所述的R5-2的个数为一个或多个,当存在多个R5-2时,它们相同或不同;
和/或,当所述的R5为“R5-2取代或未取代的杂原子为N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1~4个,5~6元的杂芳基”时,所述的R5-2独立地处于所述杂芳基与砜基连接位点的邻位、间位或对位;
和/或,当所述的R5为“R5-2取代或未取代的杂原子为N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1~4个,5~6元的杂芳基”时,所述的“杂原子为N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1~4个,5~6元的杂芳基”为“杂原子为N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1~2个,5~6元的杂芳基”;
和/或,当所述的R5-1为卤素时,所述的卤素为氟、氯或溴;
和/或,当所述的R5-1为C1~C4烷氧基时,所述的C1~C4烷氧基为甲氧基;
和/或,当所述的R5-1为C1~C4烷基时,所述的C1~C4烷基为甲基;
和/或,当所述的R5-2为卤素时,所述的卤素为氟、氯或溴;
和/或,当所述的R5-2为C1~C4烷氧基时,所述的C1~C4烷氧基为甲氧基;
和/或,当所述的R5-2为C1~C4烷基时,所述的C1~C4烷基为甲基。
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