[发明专利]一种具有抗菌活性的R-2-取代-3-硝基-2H-色烯衍生物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201810463383.4 | 申请日： | 2018-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN108409696A | 公开（公告）日： | 2018-08-17 |
| 发明（设计）人： | 任巧;袁吕江;李木瑶;赵筱斐;杨文 | 申请（专利权）人： | 西南大学 |
| 主分类号： | C07D311/04 | 分类号： | C07D311/04;C07D311/58;C07D311/92;A61P31/04 |
| 代理公司： | 重庆知创恒源知识产权代理事务所(普通合伙) 50227 | 代理人： | 廖曦 |
| 地址： | 400715*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 色烯衍生物 硝基 抗菌活性 制备方法和应用 制备 水杨醛衍生物 不对称合成 手性化合物 单一构型 外消旋体 硝基甲烷 有机催化 制备手性 光学纯 抗菌剂 旋光仪 一锅法 构型 | ||
1.一种具有抗菌活性的R-2-取代-3-硝基-2H-色烯衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法如下：室温条件下向封管中加入水杨醛衍生物、硝基甲烷、Takemoto催化剂以及溶剂三氟甲苯，室温下搅拌60-72h，TLC检测反应情况；反应结束后用硅胶柱分离得到R-2-取代-3-硝基-2H-色烯衍生物；
所述色烯衍生物的化学结构通式I如下：
式I中R1为H，6-甲氧基，7-甲氧基，6-溴，6-氯，6-氟，萘环，6,8-二叔丁基，7-二乙基氨基，6,8-二氯，6-甲基，5-氯，7-氯，8-氯，8-溴，8-氟，8-烯丙基或者6,8-二溴；R2为甲基或者乙基；
所述水杨醛衍生物的结构通式II如下：
式II中R1，R2定义与通式I中的定义相同。
2.根据权利要求1所述的一种具有抗菌活性的R-2-取代-3-硝基-2H-色烯衍生物的制备方法，其特征在于，所述R-2-取代-3-硝基-2H-色烯衍生物的对映选择性ee值是用高效液相色谱仪HPLC通过与相应的外消旋体对照而测定；用手性IB，OD-H，AS-H，AD-H柱HPLC分析。
3.根据权利要求2所述的一种具有抗菌活性的R-2-取代-3-硝基-2H-色烯衍生物的制备方法，其特征在于，所述外消旋体的制备方法如下：室温条件下向封管中加入水杨醛衍生物、硝基甲烷、催化剂以及溶剂三氟甲苯，室温下搅拌60-72h，TLC检测反应情况；反应结束后用硅胶柱分离得到外消旋体的化合物；所述催化剂为奎宁与奎宁丁组成，摩尔比为1:1。
4.根据权利要求3所述的一种具有抗菌活性的R-2-取代-3-硝基-2H-色烯衍生物的制备方法，其特征在于，所述分离采用硅胶柱层析分离法，洗脱剂为石油醚与乙酸乙酯的混合溶液，石油醚与乙酸乙酯的体积比为20:1。
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