[发明专利]HCV聚合酶抑制剂在审
| 申请号： | 201810473163.X | 申请日： | 2014-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN108558973A | 公开（公告）日： | 2018-09-21 |
| 发明（设计）人： | G·卡利亚诺夫;S·托尔塞尔;H·瓦赫林格 | 申请（专利权）人： | 美迪维尔公司 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073;C07H19/10;C07H1/00;A61K31/7068;A61K31/7072;A61P31/14 |
| 代理公司： | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人： | 郭广迅;李渤 |
| 地址： | 瑞典斯*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 丙型肝炎病毒感染 核碱基 治疗 预防 | ||
1.式I表示的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物：
其中：
B为选自基团(a)至(d)的核碱基：
其中Y为N或-C(R19)-；
R1为H、C(＝O)R30、C(＝O)CHR31NH2、CR32R32’OC(＝O)CHR33NH2，或R1选自基团(i)至(vi)：
R2为H、C(＝O)R30、C(＝O)CHR31NH2、CR32R32’OC(＝O)CHR33NH2或CR32R32’OC(＝O)R30；或R1和R2一起形成下式的二价连接基团：
R3为OH、C1-C6烷氧基、C3-C7环烷氧基、C3-C7环烷基C1-C3烷氧基、苄氧基、O-(C1-C6亚烷基)-T-R21或NHC(R15)(R15’)C(＝O)R16；
R4、R5、R7和R8各自独立地为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、卤素、-OR18、-SR18或-N(R18)2；
R6、R9、R10、R11各自独立地选自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、卤素、OR18、SR18、N(R18)2、-NHC(O)OR18、-NHC(O)N(R18)2、-CN、-NO2、-C(O)R18、-C(O)OR18、-C(O)N(R18)2和-NHC(O)R18，其中所述C2-C6烯基和所述C2-C6炔基可以任选地被卤素或C3-C5环烷基取代；
R12为H或-(C1-C6亚烷基)-T-R21、苯基、吲哚基或萘基，其中苯基、吲哚基或萘基任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基各自独立地选自卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、羟基C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷基羰基、C3-C6环烷基羰基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、羟基和氨基；
R13为H或-(C1-C6亚烷基)-T-R21；或
R12和R13可以结合以在其连接的氧原子之间形成C2-C4亚烷基，其中所述C2-C4亚烷基任选地被一个C6-C10芳基取代；
R14为H或C1-C6烷基、苯基、萘基或包含1、2或3个杂原子的5至12元单环或双环杂芳基，所述杂原子独立地选自N、O和S，所述苯基、萘基或杂芳基任选地被1、2或3个R22取代；
R15和R15’各自独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷基C1-C3烷基、苯基和苄基，或R15和R15’与其连接的碳原子一起形成C3-C7环亚烷基，其中每个C1-C6烷基任选地被选自卤素、OR18和SR18的基团取代，并且每个C3-C7环烷基、C3-C7环亚烷基、苯基和苄基任选地被一个或两个独立地选自C1-C3烷基、卤素和OR18的基团取代；或
R15’为H，并且R15和R24与其连接的原子一起形成5元环；
R16为H、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷基C1-C3烷基、苄基、苯基或金刚烷基，其任一个任选地被1、2或3个各自独立地选自卤素、OR18和N(R18)2的基团取代；
每个R17独立地选自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C3-C7环烷基、C3-C7环烯基、苯基和苄基；或
两个R17与其连接的氮原子一起形成3-7元杂环或5-6元杂芳基环，所述环任选地被一个或两个独立地选自以下的基团取代：C1-C3烷基、卤素、C1-C3卤代烷基、氨基、C1-C3烷基氨基、(C1-C3烷基)2氨基；
每个R18独立地为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C3-C7环烷基；
R19为H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、卤素、-OR18或N(R18)2；
每个R20独立地为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C7环烷基、C1-C6羟烷基或C3-C7环烷基C1-C3烷基；
每个R21独立地为H、C1-C24烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基或C3-C7环烯基；
每个R22独立地选自卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、苯基、羟基C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、羧基C1-C6烷基、氧代基(需要构成黄酮)、OR20、SR20、N(R20)2、CN、NO2、C(O)OR20、C(O)N(R20)2和NHC(O)R20，或连接到邻近环碳原子的任意两个R22基团可以结合以形成-O-R23-O-；
R23为-[C(R33)2]n-；
R24为H，或R24和R15与其连接的原子一起形成5元环；
每个R30独立地选自C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；
每个R31独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C7环烷基和苄基；
每个R32和R32’独立地选自H和C1-C3烷基；
每个R33独立地选自H和C1-C6烷基；
U为O或S；
每个T独立地为-S-、-O-、-SC(O)-、-C(O)S-、-SC(S)-、-C(S)S-、-OC(O)-、-C(O)O-和-OC(O)O-。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于美迪维尔公司，未经美迪维尔公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201810473163.X/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
