[发明专利]含药口香糖的调味剂

说明书

一种口香糖，包括具有至少一种活性药物成分(API)的核仁，核仁上涂覆有至少一个内部聚合物薄膜包衣，然后再涂覆至少一个外部硬包衣。优选的API是烟碱。核仁中、至少一个内部聚合物薄膜包衣中、和/或至少一个外部硬包衣中，可包含调味剂。形成的口香糖具有持久的调味效果，并且包衣中的调味剂支配核仁中的调味剂，从而(a)避免核仁中API与包衣中调味剂之间的化学或药学不相容的问题，和(b)对API和非活性辅料释放的控制得以加强。

本发明专利申请是国际申请号为PCT/US2006/017715，国际申请日为2006年5月9日，进入中国国家阶段的申请号为200680022387.4，名称为“含药口香糖的调味剂”的发明专利申请的分案申请。

发明领域

本发明涉及一种改良的含药口香糖，尤其是含烟碱的口香糖。

发明背景

本发明适用于能够用口香糖给予的任何活性药物成分(API)。优选的API是烟碱。以下背景知识主要涉及烟碱作为API。

烟草依赖性以及降低烟草依赖性是一重要的领域。近年来，随着对吸烟有害作用的认识，政府机构和许多健康组织及其它有关机构发起了许多活动和项目来传播关于吸烟导致健康问题的信息。而且，随着对有害作用的认识，许多项目旨在能够降低吸烟发生率。

烟碱是一种有机化合物，是烟草中主要的生物碱。烟碱是香烟、雪茄、鼻烟等采用的烟草中首要的成瘾成分。虽然烟碱也是成瘾性药物，但吸烟者特征性地表现为在成功戒断一段时间后强的复发趋势。烟碱是在排在咖啡和茶中的咖啡因之后的全球第二大常用药。

吸烟的主要问题是对健康的广泛影响。估计每年与吸烟有关的疾病将导致3-4百万例死亡。根据疾病控制与预防中心的成人吸烟-美国，1995，MMWR1997；46:1217–1220的数据，每年美国有大约500,000人由于使用烟草而死亡。事实上，现在已将过度吸烟视作全球主要健康问题之一。吸烟的这一严峻结果已迫使许多医疗机构和卫生当局采取非常强效的措施来抵制烟草使用。

即使在许多发达国家吸烟有下降的趋势，仍然难以预见社会如何根除这一全球第二大常用药。

重度吸烟者能够做到的最有益的事情是减少吸烟，或者较佳地甚至是完全停止吸烟。然而经验表明，大多数吸烟者认为这非常难，因为通常吸烟可导致依赖性症状或渴望。WHO在其“国际疾病分类表”(International Classification of Disorders)中存在称为烟草依赖性的诊断。其它例如美国精神病学协会(American Psychiatric Association)称为成瘾性烟碱依赖性。普通认为，戒烟困难主要是因为重度吸烟者对烟碱的依赖性。然而，最重要的危险因素是烟草燃烧期间形成的物质，例如一氧化碳、焦油产物、醛和氢氰酸。

必须考虑烟碱的作用。给予烟碱能给予满足感，常用方法是通过吸食，例如吸食吸烟、雪茄或烟斗。然而，吸烟存在健康危险，因此希望以令人愉快的方式配制另一种烟碱给予方式，以便于戒烟和/或用作吸烟替代疗法。

吸烟时，烟碱快速吸收到吸烟者的血液中，吸入后约10秒内到达大脑。烟碱的快速摄取给予消费者快速满足感或欣快感。这种满足感在吸烟期间以及吸烟后一段时间持续存在。吸烟有毒有害、具有致癌性及成瘾性导致需要提供有助于中断吸烟习惯的方法、组合物和装置。

烟碱是成瘾性有毒生物碱C₅H₄NC₄H₇NCH₃，来源于烟草植物。烟碱也可用作杀虫剂。大约40毫克烟碱能够杀死成虫(默克索引)。

烟碱替代产品在减少吸烟中非常重要。一种减少吸烟的方法是提供除吸食以外形式或方式的烟碱，并且已开发了一些产品来满足这一需要。目前，含烟碱制剂是烟草依赖性的主要疗法。